[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓有效
申请号: | 201380035161.8 | 申请日: | 2013-04-30 |
公开(公告)号: | CN104540827B | 公开(公告)日: | 2018-03-23 |
发明(设计)人: | 菲利普·威尔逊·霍华德;戴维·埃德温·瑟斯顿;洪达克·米拉祖尔·拉赫曼;彼得·威廉·泰勒 | 申请(专利权)人: | UCL商业有限公司;麦迪穆有限责任公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P31/04;A61K31/5517 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司11240 | 代理人: | 余刚,张英 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯 二氮杂卓 | ||
1.一种式I的化合物:
或其盐,其中:
点线的双键表示在C2和C3之间存在单键或双键;
R2选自:
-H、=CH2、=CH(Me)、4-甲氧基-苯基、3-甲氧基苯基、4-乙氧基-苯基、3-乙氧基-苯基、4-氟-苯基、4-氯-苯基、3,4-双氧基亚甲基-苯基、4-甲基噻吩基、4-氰基苯基、4-苯氧基苯基、喹啉-3-基、喹啉-6-基、异喹啉-3-基、异喹啉-6-基、2-噻吩基、2-呋喃基、甲氧基萘基、萘基、C1-5饱和的脂族烷基、C3-6饱和的环烷基;
其中R21、R22和R23各自独立地选自H、C1-3饱和烷基、C2-3烯基、C2-3炔基和环丙基,其中在R12基团中的碳原子的总数不大于5;
其中R25a和R25b中的一种是H而另一种选自:苯基;吡啶基;和苯硫基;和
其中R24选自:H;C1-3饱和烷基;C2-3烯基;C2-3炔基;环丙基;苯基;吡啶基;以及苯硫基;
R7是OR7A,其中,R7A选自Me、CH2Ph和烯丙基;
R10和R11一起形成双键;
A选自A1或A2:
其中
X1和Y1分别选自:CH和NH;CH和NMe;N和NMe;CH和S;N和S;N和O;以及CH和O;
Z1选自O和S;
Z2选自CH和N;
F选自单键和–(E-F1)m-;
每个E独立地选自单键和–C(=O)-NH-;
每个F1独立地是C3-20亚杂芳基;
m是1、2或3;
G选自氢、C1-4烷基、-C(=O)-O-C1-4烷基、-(CH2)n-C3-20杂环烷基和–O-(CH2)n-C3-20杂环烷基;
每个n是0-4;
条件是A2不是A2’:
其中A2’的X1和Y1分别选自:CH和NMe;COH和NMe;CH和S;N和NMe;N和S;
B是单键或:
其中B1的X和Y分别选自:CH和NMe;COH和NMe;CH和S;N和NMe;N和S;以及
R1是C1-4烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是C1-2烷基。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中,R1是甲基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中,R2是以及在R2基团中碳原子的总数不大于4。
5.根据权利要求1或权利要求4所述的化合物,其中,R21、R22和R23中的一种是H,而另外两种基团选自H、C1-3饱和烷基、C2-3烯基、C2-3炔基和环丙基。
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