[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓有效

专利信息
申请号: 201380035161.8 申请日: 2013-04-30
公开(公告)号: CN104540827B 公开(公告)日: 2018-03-23
发明(设计)人: 菲利普·威尔逊·霍华德;戴维·埃德温·瑟斯顿;洪达克·米拉祖尔·拉赫曼;彼得·威廉·泰勒 申请(专利权)人: UCL商业有限公司;麦迪穆有限责任公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P31/04;A61K31/5517
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司11240 代理人: 余刚,张英
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 吡咯 二氮杂卓
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物:

或其盐,其中:

点线的双键表示在C2和C3之间存在单键或双键;

R2选自:

-H、=CH2、=CH(Me)、4-甲氧基-苯基、3-甲氧基苯基、4-乙氧基-苯基、3-乙氧基-苯基、4-氟-苯基、4-氯-苯基、3,4-双氧基亚甲基-苯基、4-甲基噻吩基、4-氰基苯基、4-苯氧基苯基、喹啉-3-基、喹啉-6-基、异喹啉-3-基、异喹啉-6-基、2-噻吩基、2-呋喃基、甲氧基萘基、萘基、C1-5饱和的脂族烷基、C3-6饱和的环烷基;

其中R21、R22和R23各自独立地选自H、C1-3饱和烷基、C2-3烯基、C2-3炔基和环丙基,其中在R12基团中的碳原子的总数不大于5;

其中R25a和R25b中的一种是H而另一种选自:苯基;吡啶基;和苯硫基;和

其中R24选自:H;C1-3饱和烷基;C2-3烯基;C2-3炔基;环丙基;苯基;吡啶基;以及苯硫基;

R7是OR7A,其中,R7A选自Me、CH2Ph和烯丙基;

R10和R11一起形成双键;

A选自A1或A2:

其中

X1和Y1分别选自:CH和NH;CH和NMe;N和NMe;CH和S;N和S;N和O;以及CH和O;

Z1选自O和S;

Z2选自CH和N;

F选自单键和–(E-F1)m-;

每个E独立地选自单键和–C(=O)-NH-;

每个F1独立地是C3-20亚杂芳基;

m是1、2或3;

G选自氢、C1-4烷基、-C(=O)-O-C1-4烷基、-(CH2)n-C3-20杂环烷基和–O-(CH2)n-C3-20杂环烷基;

每个n是0-4;

条件是A2不是A2’:

其中A2’的X1和Y1分别选自:CH和NMe;COH和NMe;CH和S;N和NMe;N和S;

B是单键或:

其中B1的X和Y分别选自:CH和NMe;COH和NMe;CH和S;N和NMe;N和S;以及

R1是C1-4烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是C1-2烷基。

3.根据权利要求2所述的化合物,其中,R1是甲基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中,R2是以及在R2基团中碳原子的总数不大于4。

5.根据权利要求1或权利要求4所述的化合物,其中,R21、R22和R23中的一种是H,而另外两种基团选自H、C1-3饱和烷基、C2-3烯基、C2-3炔基和环丙基。

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