[发明专利]乙型肝炎病毒cccDNA转录的调控

权利要求书

1.一种调控受试者乙型肝炎的cccDNA转录的方法，其包括向所述受试者施用组蛋白去乙酰化活性抑制剂。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述组蛋白去乙酰化活性抑制剂是I类组蛋白去乙酰化活性抑制剂。

3.根据权利要求1所述的方法，其中所述组蛋白去乙酰化活性抑制剂是曲古抑菌素A、辛二酰基双异羟肟酸、二甲氨基羟基-苯甲酰胺、阿匹西定或其类似物，或根据式(I)的化合物

其中

R₁是-(CH₂)_n-或-C(＝O)-；

R₂是-C(＝O)-、3,5-三唑基或-C(Z)N(R₄)-；

R₄是氢、烷基、芳基、芳烷基、二烷基氨基烷基或羧基烷基；

R₃是-CH(R₅)-，或R₂是氮且R₃是-CH-并且R₂和R₃一起形成哌啶基；

R₅是氢、-CH₃或α氨基酸R基团；

R₆是-(CH₂)_mC(X)Y、-(CH₂)₂CH₃或-(CH₂)_q-苯基-(CH₂)_mC(＝O)NHOH；

X是＝O、H₂、＝N-NH₂或＝N-NH-C(＝O)NH₂；

Y是NHOH或-CH₂CH₃；

Z是H₂或O；

R₇是氢或烷氧基；

R₈是烷基或羧基烷基；

n是0-2；

m是0-6；并且，

q是0-3；

或其立体异构体或药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1所述的方法，其中所述组蛋白去乙酰化活性抑制剂是阿匹西定，

其中

R₁是-(CH₂)-，

并且，

R₂是-C(Z)N(R₄)-。

5.根据权利要求3所述的方法，其中所述组蛋白去乙酰化活性抑制剂是

6.根据权利要求1所述的方法，其进一步包括向所述受试者施用治疗有效量的调控乙型肝炎病毒的另一种药剂。

7.一种治疗受试者乙型肝炎的方法，其包括向所述受试者施用组蛋白去乙酰化活性抑制剂。

8.根据权利要求7所述的方法，其中所述组蛋白去乙酰化活性抑制剂是I类组蛋白去乙酰化活性抑制剂。