[发明专利]包含S-烯丙基-L-半胱氨酸作为活性成分的结肠炎预防或治疗用组合物及包含它的医药制剂

说明书

技术领域

本发明涉及结肠炎预防用或治疗用组合物。更详细地，涉及包含S-烯丙基-L-半胱氨酸(S-allyl-L-cysteine)为活性成分，且有利于对结肠炎的预防或治疗的组合物及利用它的方法。

背景技术

结肠炎大致分为两种，即，阿米巴痢疾、贾第虫病、肠结核及真菌病等感染性结肠炎和克罗恩病、溃疡性结肠炎等非特异性结肠炎。

尤其，上述溃疡性结肠炎(ulcerative colitis)和克罗恩(crohn's disease)成问题，这是因为与感染性肠道疾病不同，由于病因和病态生理未能得到明确，因而存在治疗难的问题。以往，在慢性结肠炎中的大多数为结肠结核，但随着生活环境的西方化，溃疡性结肠炎、克罗恩病等正处于逐渐增加的趋势。

上述溃疡性结肠炎的特征在于，仅在粘膜和粘膜下层产生炎症，作为其以下的组织的肌层和肠膜层没有炎症。大概在肛门和直肠互发，并呈现出如拧紧般的腹痛、肛门出血、大便带脓或异常粘液排出等症状。在这种症状持续的情况下，可转为结肠癌。

根治上述溃疡性结肠炎的方法到目前为止还未知晓，因此，消除炎症反应，治愈组织的损伤，并缓解腹泻、血便及腹痛等症状是目前为止的内科性的治疗方法。为此，在开始进行治疗之前，需要首先准确地评价具有溃疡性结肠炎的部位、范围及炎症的程度，而治疗的效果以治疗前的状态为基础进行判断。

到目前为止，上述溃疡性结肠炎的原因并不明确，但对于发生过程而言，已积累了某种程度的知识，并基于此来开发出多种药剂并使用。最普遍使用的溃疡性结肠炎的治疗剂可分为抗炎剂、肾上腺皮质激素剂、免疫抑制剂、抗生剂等。例如，作为抗炎剂，可使用柳氮磺胺吡啶(sulfasalazine)及美沙拉嗪(mesalazine)等，作为肾上腺皮质激素剂，可使用泼尼松(prednisone)、泼尼松龙(prednisolone)、氢化可的松(hydrocortisone)及布地奈德(entocort,budesonide)等，作为免疫抑制剂，可使用依木兰(immuran)、6-巯基嘌呤(6-MP，6-mercaptopurine)、环孢霉素(cyclosporine)及氨甲喋呤(methotrexate)等，作为抗生剂，可使用甲硝唑(metronidazole)及环丙沙星(ciprobay)等，作为内腔转化剂，可使用单链脂肪酸及谷氨酰胺等，作为抗氧化剂，可使用别嘌呤醇(allopurinol)及二甲基亚砜等，作为局部麻醉剂，可使用利多卡因(lidocaine)等，作为其他药剂，可使用尼古丁、肝素、酮替芬(ketotifen)、沙利度胺(thalidomide)、集落刺激因子(colony stimulating factor)及表皮生长因子(epidermal growth factors)等。

虽然上述克罗恩病可在消化器官的任何部位产生，但在其中，作为主要在与盲肠相连接的结肠的末段部分产生的炎症性肠道疾病，呈现出腹泻、体重减少、下腹痛、发热及直肠出血等胃肠道症状，而作为胃肠道外症状，伴随着贫血、营养不良、肌肉骨骼及肾功能异常及眼科症状等复合性的症状。可产生肠狭窄、肠脓疮及肠瘘等并发症，且稀少地，会引发肠癌。肠子的炎症的特征在于，慢性，复发率高，且向结肠壁的深处侵犯，从而形成肉芽肿。普遍发病于20～30多岁的年轻阶层，且准确的原因还未明确。治疗需要与其他感染性肠道疾病或缺血性肠道疾病、溃疡性结肠炎、结核性肠道疾病等相区别来进行，需要在通过肠内窥镜组织检查和放射性造影术等进行确切的诊断之后，一同使用输液疗法等保守治疗和药物疗法等来进行治疗。以药物治疗为原则，但在严重的情况下，服用类固醇，若症状得到缓解，则服用柳氮磺胺吡啶或美沙拉嗪等。为了减轻并发症及复发率，几乎一生都要服药。在产生并发症，但无法用药来调节的情况下，可实施手术，但也无法根治，且在手术后也有可能复发。

作为用于治疗实施溃疡性结肠炎及克罗恩病的抗炎剂的柳氮磺胺吡啶为作为硫系抗生剂的硫吡啶分子和与阿司匹林相似的5-氨基水杨酸(5-aminosalicylic acid，5-ASA)分子相结合的药剂，若服用该药，则肠内的细菌分离上述两种分子之间的结合，并由呈现出抗炎作用的5-氨基水杨酸游离。柳氮磺胺吡啶对溃疡性结肠炎和侵犯结肠的克罗恩病及白塞氏病有效，而在溃疡性结肠炎(症状完全消除的状态)中，为了预防重新变差(复发)而使用该药，但在克罗恩病中，复发预防效果并未得到确实的证明。作为柳氮磺胺吡啶的副作用，可发生皮疹、恶心、腹部痛症、肝功能异常，且稀少地，可发生骨髓功能低下。