[发明专利]作为SYK抑制剂的吡咯并[2,3‑B]吡嗪

权利要求书

1.式I的化合物或其药学上可接受的盐

其中：

R¹为H；

R²为叔丁基；

R³为H或C_1-6烷基；

A为苯基，其任选被一个或多个A’取代；且

每个A’独立为C_1-6烷基、卤素、C_1-6烷基磺酰基、酰氨基、羟基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氨基C_1-6烷基或氘。

2.权利要求1的化合物，其中R³为C_1-6烷基。

3.权利要求1的化合物，其中R³为H。

4.权利要求1的化合物，其中每个A’独立为C_1-6烷基、卤素、C_1-6烷基磺酰基、羟基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氨基C_1-6烷基或氘。

5.权利要求1的化合物，其中A’为C_1-6烷基。

6.权利要求1的化合物，其中A’为C_1-6烷基磺酰基。

7.权利要求1的化合物，其中A’为C_1-6烷基或C_1-6烷基磺酰基。

8.化合物，选自：

N-叔丁基-2-(2-氟-4-甲基苯基氨基)-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-7-甲酰胺；

N-叔丁基-2-(对甲苯基氨基)-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-7-甲酰胺；

N-叔丁基-2-(3-(甲基磺酰基)苯基氨基)-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-7-甲酰胺；

N-叔丁基-2-(2-(二甲基氨甲酰基)苯基氨基)-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-7-甲酰胺；

N-叔丁基-2-(2,4-二甲基苯基氨基)-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-7-甲酰胺；

N-叔丁基-2-(4-(甲基磺酰基)苯基氨基)-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-7-甲酰胺；

N-叔丁基-2-(3-(1-羟基乙基)苯基氨基)-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-7-甲酰胺；

2-(3-(1-氨基乙基)苯基氨基)-N-叔丁基-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-7-甲酰胺；

2-(3-甲磺酰基-苯基氨基)-3-甲基-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-7-甲酸叔丁基酰胺；和

2-苯基氨基(D5)-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-7-甲酸叔丁基酰胺。

9.药物组合物，包含与至少一种药用载体、赋形剂或稀释剂混合的权利要求1-8中任一项的化合物。

10.权利要求9的药物组合物，还包含选自以下的额外的治疗剂：化疗或抗增殖剂、抗炎剂、免疫调节或免疫抑制剂、神经营养因子、治疗心血管疾病的药剂、治疗糖尿病的药剂和治疗免疫缺陷病症的药剂。

11.权利要求1-8中任一项的化合物在制备用于治疗与Syk相关的病症的药物中的用途。

12.权利要求1-8中任一项的化合物在制备用于治疗免疫病症的药物中的用途，所述免疫病症选自狼疮、多发性硬化、类风湿性关节炎、银屑病、器官移植、异体移植并发症、糖尿病、癌症、哮喘、特应性皮炎、自身免疫性甲状腺病症、溃疡性结肠炎、节段性回肠炎和阿尔茨海默病。