[发明专利]防止滥用的控释药物组合物

权利要求书

1.一种由基质组合物组成的防止滥用药物组合物，该基质组合物包含以下所列物质的均匀混合物：

(a)活性药物物质，

(b)聚环氧乙烷，和

(c)任选的增塑剂，

其中该药物组合物在物理篡改后不提供速释；且

条件是当至少一种聚环氧乙烷的分子量为至少1 000 000道尔顿时，该基质组合物包含至少5重量％的增塑剂，和

条件是该组合物不包含羟丙基甲基纤维素，和

条件是该组合物不包含聚(ε-己内酯)。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中该基质组合物包含：

(a)1-50重量％的活性药物物质，

(b)10-98重量％的聚环氧乙烷，和

(c)0-40重量％的增塑剂。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中该基质组合物中的活性药物物质是阿片类物质或其药学上可接受的盐或溶剂合物。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其中该活性药物物质选自丁丙诺啡、可待因、右吗拉胺、双氢可待因、芬太尼、氢可酮、氢吗啡酮、吗啡、喷他佐辛、羟可待因、羟考酮、羟吗啡酮、去甲氢可酮、去甲羟考酮、吗啡-6-葡糖苷酸、曲马多、他喷他多和双氢吗啡，或其药学上可接受的盐或溶剂合物。

5.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中该基质组合物中的聚环氧乙烷的平均分子量为200 000-10 000 000道尔顿，如300 000-10 000000道尔顿，如400 000-10 000 000道尔顿。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中该聚环氧乙烷选自平均分子量为200 000道尔顿、300 000道尔顿、400 000道尔顿、600 000道尔顿、900000道尔顿、1 000 000道尔顿、2 000 000道尔顿、4 000 000道尔顿、5 000 000道尔顿、7 000 000道尔顿、10 000 000道尔顿的聚环氧乙烷及其混合物。

7.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中该基质组合物中的增塑剂选自泊洛沙姆、分子量为35 000至600 000道尔顿的聚环氧乙烷及其混合物。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其中该增塑剂是分子量为4,000-15,000道尔顿的泊洛沙姆。

9.根据权利要求7和8中任一项所述的药物组合物，其中该增塑剂是选自如下所列的泊洛沙姆：泊洛沙姆188、泊洛沙姆407及其混合物。

10.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中该基质组合物还包含其它活性药物物质。

11.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中该基质组合物进一步包含一种或多种赋形剂，所述赋形剂选自填料、稀释剂、崩解剂、助流剂、pH调节剂、粘度调节剂、溶解度增加或降低剂、渗透活性剂、溶剂、胶凝剂、稳定剂、释放调节剂、羧酸、氨基酸、无机化合物、糖类、纤维素、纤维素衍生物、甜味剂、调味剂和着色剂。

12.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中该药物组合物除了该基质组合物之外进一步含有完全覆盖该基质组合物的涂饰层，所述涂饰层选自味道掩蔽涂层、含有防水剂的涂层、含有抗氧化剂的涂层、含有着色剂的涂层和含有甜味剂/调味剂的涂层，其中所述涂饰层在浸没在含水介质，如pH 6.8的磷酸盐缓冲液中的30分钟内，如15分钟内溶解。

13.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中该药物组合物配制为用于口服。

14.根据权利要求13所述的药物组合物，其中该药物组合物配制为片剂。

15.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中该药物组合物在乙醇中的溶解度和/或释放速率等于或低于在水中的溶解度和/或释放速率。

16.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中该药物组合物根据说明书中描述的溶解实验、粘度实验和粒度降低实验测定为耐受活性药物物质的分离。

17.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中物理篡改该药物组合物后获得的颗粒中的至少90重量％大于1100微米。