[发明专利]核转运调节剂及其应用有效

专利信息
申请号: 201380036570.X 申请日: 2013-05-09
公开(公告)号: CN104428295B 公开(公告)日: 2017-08-08
发明(设计)人: V·P·桑达纳亚卡;S·谢克特尔;S·沙查姆;D·麦考利;E·巴罗格鲁 申请(专利权)人: 卡尔约药物治疗公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D413/12;C07D249/08
代理公司: 北京市金杜律师事务所11256 代理人: 陈文平
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 转运 调节剂 及其 应用
【权利要求书】:

1.式I的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

R1选自氢和C1-C4烷基;

R2选自O和S;和

R3选自-N(R4)-(C3-C6环烷基)、-C1-C6烷基、-(C0-C4亚烷基)-杂环基、和-(C0-C4亚烷基)-杂芳基,其中:

R3的任何杂芳基部分任选地和独立地被选自-OH、-SH、硝基、卤素、氨基、氰基、C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C1-C12烷氧基、C1-C12卤代烷基、C1-C12卤代烷氧基和C1-C12烷硫基中的一个或多个取代基取代;和

R3的任何烷基、亚烷基或杂环基部分任选地和独立地被选自氧代、-OH、-SH、硝基、卤素、氨基、氰基、C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C1-C12烷氧基、C1-C12卤代烷基、C1-C12卤代烷氧基和C1-C12烷硫基中的一个或多个取代基取代;并且

R4选自氢和C1-C4烷基;

其中:

杂芳基是含有一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子的单环芳环;以及

杂环基是含有1、2、3、4或5个独立地选自N、O和S的杂原子的4-13元饱和或不饱和单环脂族环。

2.权利要求1的化合物,其中R1选自氢和甲基。

3.权利要求2的化合物,其中R1是氢。

4.权利要求1-3任一项的化合物,其中R2是O。

5.权利要求1-3任一项的化合物,其中R4是氢。

6.权利要求1-3任一项的化合物,其中R3选自-N(R4)-(C3-C6环烷基)、-C3-C6烷基、-(C0-C1亚烷基)-杂环基、和-(C0-C4亚烷基)-杂芳基,其中:

R3的任何烷基或亚烷基部分任选地和独立地被选自氧代和-N(R5)2的一个或多个取代基取代,其中每个R5独立地选自氢和C1-C4烷基;

R3的任何杂环基部分在环中包含至少一个氮原子,并且任选被选自C1-C4烷基和氧代的一个或多个取代基取代;和

R3的任何杂芳基部分在环中包含至少一个氮原子,并且任选被一个或多个C1-C4烷基取代。

7.权利要求6的化合物,其中R3是-(C0-C1亚烷基)-杂环基。

8.权利要求7的化合物,其中R3是-(C1亚烷基)-杂环基。

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