[发明专利]包含短效苯二氮杂*类化合物的组合物

权利要求书

1.冻干或喷雾干燥的组合物，其包含3-[(4S)-8-溴-1-甲基-6-(吡啶-2-基)-4H-咪唑并[1,2-a][1,4]苯二氮杂-4-基]丙酸甲酯苯磺酸盐，以及至少一种药学上可接受的吸湿性赋形剂，其中所述吸湿性赋形剂是碳水化合物，其选自二糖和葡聚糖，并且任选地所述组合物至少部分是无定形的。

2.根据权利要求1的组合物，其中葡聚糖具有小于150kD的分子量。

3.根据权利要求1的组合物，其中所述的二糖选自乳糖、麦芽糖、蔗糖和海藻糖。

4.根据权利要求1～3任一项的组合物，其中该组合物包含第一种吸湿性赋形剂和第二种吸湿性赋形剂的混合物。

5.根据权利要求4的组合物，其中该组合物包含二糖和葡聚糖的混合物。

6.根据权利要求5的组合物，其中该组合物包含乳糖和葡聚糖的混合物。

7.根据权利要求6的组合物，其中乳糖与葡聚糖的重量％比为1:1.0～1:10。

8.根据权利要求6的组合物，其中乳糖与葡聚糖的重量％比为1:1.2～1:5。

9.根据权利要求6的组合物，其中乳糖与葡聚糖的重量％比为1:1.5或1:4。

10.根据权利要求1～3任一项的组合物，其中该组合物中吸湿性赋形剂总量与3-[(4S)-8-溴-1-甲基-6-(吡啶-2-基)-4H-咪唑并[1,2-a][1,4]苯二氮杂-4-基]丙酸甲酯苯磺酸盐的总量的重量％比为20:1～1:1，以碱为基础计算。

11.根据权利要求10的组合物，其中该组合物中吸湿性赋形剂总量与3-[(4S)-8-溴-1-甲基-6-(吡啶-2-基)-4H-咪唑并[1,2-a][1,4]苯二氮杂-4-基]丙酸甲酯苯磺酸盐的总量的重量％比为12:1～3:1。

12.根据权利要求10的组合物，其中该组合物中吸湿性赋形剂总量与3-[(4S)-8-溴-1-甲基-6-(吡啶-2-基)-4H-咪唑并[1,2-a][1,4]苯二氮杂-4-基]丙酸甲酯苯磺酸盐的总量的重量％比为9:1～3:1。

13.根据权利要求1～3任一项的组合物，其为药物制剂。

14.至少一种二糖和至少一种葡聚糖的混合物在制备药物组合物中的用途，所述药物组合物包含3-[(4S)-8-溴-1-甲基-6-(吡啶-2-基)-4H-咪唑并[1,2-a][1,4]苯二氮杂-4-基]丙酸甲酯苯磺酸盐。

15.制备药物组合物的方法，该方法包括如下步骤：

a)提供一种溶液，其包含3-[(4S)-8-溴-1-甲基-6-(吡啶-2-基)-4H-咪唑并[1,2-a][1,4]苯二氮杂-4-基]丙酸甲酯苯磺酸盐；

b)添加至少一种吸湿性赋形剂，它是碳水化合物，选自二糖和葡聚糖或其与至少另一种吸湿性赋形剂的混合物；

c)通过冻干或喷雾干燥干燥来自步骤b)的溶液。