[发明专利]作为RORc调节剂的芳基磺内酰胺衍生物有效
申请号: | 201380036729.8 | 申请日: | 2013-07-11 |
公开(公告)号: | CN104470917B | 公开(公告)日: | 2017-08-04 |
发明(设计)人: | M·博迪范奈尔;B·法贝尔;S·盖恩斯;A·戈比;O·雷内;D·维赛;S·沃德 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D417/10 | 分类号: | C07D417/10;C07D417/12;C07D417/14;C07D451/14;C07D471/04;C07D471/08;C07D471/10;C07D487/04;C07D487/08;C07D491/10;C07D275/02;C07D498/10;C07 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 沈晓书,黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 rorc 调节剂 芳基磺 内酰胺 衍生物 | ||
1.式I化合物:
或其可药用盐,
其中:
m是0或1;
n是0或1;
p是0至3;
q是0、1或2;
r是1至3;
A是:键;-O-;-NH-;-NHCO-;-CH2NHCO-;-CO-;-CH2NH-;-CH2-CO-;
W是:-CRbRc-;-O-;
X1、X2、X3是CH;
X4是N或CH;
Y是:-O-;SO2-;-CH2;或-NH;
Z是:CH;或N;
R1、R2、R7和R8是氢;
R3、R4、R5、R6是H或C1-6烷基;
或者R3和R4与它们连接的原子一起可以形成3、4、5元饱和的环,其可以任选包含1或2个选自-O-的杂原子;
或者R5和R6与它们连接的原子一起可以形成3、4、5元饱和的环,其可以任选包含1或2个选自-O-的杂原子;
或者R3和R4之一与R5和R6之一以及与它们连接的原子一起可以形成3、4、5元饱和的环,其可以任选包含1或2个选自-O-的杂原子;
每个R9独立地是:C1-6烷基;卤素;C1-6烷氧基;或氰基;
R10是:氢;羧基;C1-6烷基-羰基;C1-6烷氧基-羰基;氧代;羟基;氨基羰基;N-C1-6烷基-氨基羰基;N,N-二-C1-6烷基-氨基羰基;氰基;羟基-C1-6烷基;N-C1-6烷氧基-C1-6烷基-氨基羰基;N-羟基-C1-6烷基-氨基羰基;
R11是:氢;羧基;C1-6烷基-羰基;C1-6烷氧基-羰基;氧代;羟基;氨基羰基;N-C1-6烷基-氨基羰基;N,N-二-C1-6烷基-氨基羰基;C1-6烷基-磺酰基氨基;C1-6烷基-磺酰基氨基-C1-6烷基;氰基;羟基-C1-6烷基;N-C1-6烷氧基-C1-6烷基-氨基羰基;N-羟基-C1-6烷基-氨基羰基;
R12是:氢;羧基;C1-6烷基-羰基;C1-6烷氧基-羰基;氧代;羟基;氨基羰基;N-C1-6烷基-氨基羰基;N,N-二-C1-6烷基-氨基羰基;氰基;羟基-C1-6烷基;N-C1-6烷氧基-C1-6烷基-氨基羰基;N-羟基-C1-6烷基-氨基羰基;
或者R10和R11与它们连接的原子一起可以形成4、5、6元饱和的或部分饱和的环,其可以任选包含1或2个选自-O-、-NH-的杂原子,并且其可以任选被一个或多个Ri取代;
Rb、Rc各自独立地是:氢;或C1-6烷基;
Ri是:C1-6烷基;氧代;羟基;C1-6烷基-羰基;氨基-羰基;羟基-C1-6烷基;氰基。
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