[发明专利]作为RORc调节剂的芳基磺内酰胺衍生物有效

专利信息
申请号: 201380036729.8 申请日: 2013-07-11
公开(公告)号: CN104470917B 公开(公告)日: 2017-08-04
发明(设计)人: M·博迪范奈尔;B·法贝尔;S·盖恩斯;A·戈比;O·雷内;D·维赛;S·沃德 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D417/10 分类号: C07D417/10;C07D417/12;C07D417/14;C07D451/14;C07D471/04;C07D471/08;C07D471/10;C07D487/04;C07D487/08;C07D491/10;C07D275/02;C07D498/10;C07
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 沈晓书,黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 rorc 调节剂 芳基磺 内酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.式I化合物:

或其可药用盐,

其中:

m是0或1;

n是0或1;

p是0至3;

q是0、1或2;

r是1至3;

A是:键;-O-;-NH-;-NHCO-;-CH2NHCO-;-CO-;-CH2NH-;-CH2-CO-;

W是:-CRbRc-;-O-;

X1、X2、X3是CH;

X4是N或CH;

Y是:-O-;SO2-;-CH2;或-NH;

Z是:CH;或N;

R1、R2、R7和R8是氢;

R3、R4、R5、R6是H或C1-6烷基;

或者R3和R4与它们连接的原子一起可以形成3、4、5元饱和的环,其可以任选包含1或2个选自-O-的杂原子;

或者R5和R6与它们连接的原子一起可以形成3、4、5元饱和的环,其可以任选包含1或2个选自-O-的杂原子;

或者R3和R4之一与R5和R6之一以及与它们连接的原子一起可以形成3、4、5元饱和的环,其可以任选包含1或2个选自-O-的杂原子;

每个R9独立地是:C1-6烷基;卤素;C1-6烷氧基;或氰基;

R10是:氢;羧基;C1-6烷基-羰基;C1-6烷氧基-羰基;氧代;羟基;氨基羰基;N-C1-6烷基-氨基羰基;N,N-二-C1-6烷基-氨基羰基;氰基;羟基-C1-6烷基;N-C1-6烷氧基-C1-6烷基-氨基羰基;N-羟基-C1-6烷基-氨基羰基;

R11是:氢;羧基;C1-6烷基-羰基;C1-6烷氧基-羰基;氧代;羟基;氨基羰基;N-C1-6烷基-氨基羰基;N,N-二-C1-6烷基-氨基羰基;C1-6烷基-磺酰基氨基;C1-6烷基-磺酰基氨基-C1-6烷基;氰基;羟基-C1-6烷基;N-C1-6烷氧基-C1-6烷基-氨基羰基;N-羟基-C1-6烷基-氨基羰基;

R12是:氢;羧基;C1-6烷基-羰基;C1-6烷氧基-羰基;氧代;羟基;氨基羰基;N-C1-6烷基-氨基羰基;N,N-二-C1-6烷基-氨基羰基;氰基;羟基-C1-6烷基;N-C1-6烷氧基-C1-6烷基-氨基羰基;N-羟基-C1-6烷基-氨基羰基;

或者R10和R11与它们连接的原子一起可以形成4、5、6元饱和的或部分饱和的环,其可以任选包含1或2个选自-O-、-NH-的杂原子,并且其可以任选被一个或多个Ri取代;

Rb、Rc各自独立地是:氢;或C1-6烷基;

Ri是:C1-6烷基;氧代;羟基;C1-6烷基-羰基;氨基-羰基;羟基-C1-6烷基;氰基。

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