[发明专利]作为TNF活性调节剂的咪唑并吡嗪衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物，或其N-氧化物，或其药学上可接受的盐或溶剂合物，或其葡糖苷酸衍生物，或其共晶体：

其中

E表示共价键；或E表示-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-或-N(R⁴)-；或E表示任选被取代的直链或支链C_1-4亚烷基链；

Q表示共价键；或Q表示-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-、-N(R⁵)-、-C(O)N(R⁵)-、-N(R⁵)C(O)-、-S(O)₂N(R⁵)-或-N(R⁵)S(O)₂-；或Q表示任选被取代的直链或支链C_1-6亚烷基链，其任选地包含独立地选自-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-、-N(R⁵)-、-C(O)N(R⁵)-、-N(R⁵)C(O)-、-S(O)₂N(R⁵)-和-N(R⁵)S(O)₂-的含有1、2或3个杂原子的连接基；

Y表示C_3-7环烷基、芳基、C_3-7杂环烷基或杂芳基，这些基团的任意一个可以任选地被一个或多个取代基取代；

Z表示氢、卤素或三氟甲基；或Z表示C_1-6烷基、C_3-7环烷基、芳基、C_3-7杂环烷基、C_3-7杂环烯基或杂芳基，这些基团的任意一个可以任选地被一个或多个取代基取代；或Z表示-Z¹-Z²或-Z¹-C(O)-Z²，这两个部分的任意一个可以任选地被一个或多个取代基取代；

Z¹表示衍生自芳基、C_3-7杂环烷基或杂芳基的二价基团；

Z²表示芳基、C_3-7杂环烷基、C_3-7杂环烯基或杂芳基；

R¹、R²和R³独立地表示氢、卤素、氰基、硝基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、-OR^a、-SR^a、-SOR^a、-SO₂R^a、-SF₅、-NR^bR^c、-NR^cCOR^d、-NR^cCO₂R^d、-NHCONR^bR^c、-NR^cSO₂R^e、-N(SO₂R^e)₂、-NHSO₂NR^bR^c、-COR^d、-CO₂R^d、-CONR^bR^c、-CON(OR^a)R^b或-SO₂NR^bR^c；或C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-7环烷基、C_4-7环烯基、C_3-7环烷基(C_1-6)烷基、芳基、芳基(C_1-6)烷基、C_3-7杂环烷基、C_3-7杂环烷基(C_1-6)烷基、C_3-7杂环烯基、C_4-9杂双环烷基、C_4-9杂双环烯基、杂芳基、杂芳基(C_1-6)烷基、(C_3-7)杂环烷基(C_1-6)烷基-芳基-、杂芳基(C_3-7)杂环烷基-、(C_3-7)环烷基-杂芳基-、(C_4-7)环烯基-杂芳基-、(C_3-7)杂环烷基-杂芳基-、(C_3-7)杂环烷基(C_1-6)烷基-杂芳基-、(C_3-7)杂环烯基-杂芳基-、(C_4-9)杂双环烷基-杂芳基-或(C_4-9)螺杂环烷基-杂芳基-，这些基团的任意一个可以任选地被一个或多个取代基取代；

R⁴和R⁵独立地表示氢或C_1-6烷基；

R^a表示C_1-6烷基、芳基、芳基(C_1-6)烷基、杂芳基或杂芳基(C_1-6)烷基，这些基团的任意一个可以任选地被一个或多个取代基取代；

R^b和R^c独立地表示氢或三氟甲基；或C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_3-7环烷基(C_1-6)烷基、芳基、芳基(C_1-6)烷基、C_3-7杂环烷基、C_3-7杂环烷基(C_1-6)烷基、杂芳基或杂芳基(C_1-6)烷基，这些基团的任意一个可以任选地被一个或多个取代基取代；或

R^b和R^c与它们二者都连接的氮原子结合在一起时表示氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、唑烷-3-基、异唑烷-2-基、噻唑烷-3-基、异噻唑烷-2-基、哌啶-1-基、吗啉-4-基、硫代吗啉-4-基、哌嗪-1-基、高哌啶-1-基、高吗啉-4-基或高哌嗪-1-基，这些基团的任意一个可以任选地被一个或多个取代基取代；

R^d表示氢；或C_1-6烷基、C_3-7环烷基、芳基、C_3-7杂环烷基或杂芳基，这些基团的任意一个可以任选地被一个或多个取代基取代；且

R^e表示C_1-6烷基、芳基或杂芳基，这些基团的任意一个可以任选地被一个或多个取代基取代。