[发明专利]调节TNFα的苯并咪唑类有效
申请号: | 201380037400.3 | 申请日: | 2013-06-11 |
公开(公告)号: | CN104428293B | 公开(公告)日: | 2018-06-08 |
发明(设计)人: | D·C·布鲁金斯;M·D·克拉米阿诺;E·O·伽里莫;H·T·豪斯勒;M·C·哈钦斯;J·A·约翰逊;B·克罗普里恩;F·C·勒康特;M·A·罗威;T·J·诺曼;J·R·波特;J·R·昆西;J·T·茹比尔森;M·D·赛尔比;M·A·肖;朱昭宁;A·M·弗雷 | 申请(专利权)人: | UCB生物制药私人有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D235/12;A61K31/4427;A61P29/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 崔锡强 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯并咪唑衍生物 神经变性病症 苯并咪唑类 心血管病症 代谢病症 人类疾病 炎性病症 肿瘤病症 调节剂 免疫性 神经学 眼部 疼痛 伤害 治疗 预防 | ||
1.式(IIB)的化合物或其药学可接受的盐:
其中,
E表示-CH2-或-CH(CH3)-;
Q表示-CH2-;
Z表示氢;
V表示C-R22或N;
R12表示氢或氟;
R15表示二氟甲氧基;
R16表示氢或卤素;
R21表示羟基(C1-6)烷基;或R21表示(C3-7)环烷基,,其可以任选被一个,两个或三个独立选自以下的取代基取代:氰基(C1-6)烷基,三氟乙基,羟基,C1-6烷基磺酰基,(C1-6)烷基磺酰基(C1-6)烷基,氧代,C2-6烷基羰基,羧基(C1-6)烷基,C2-6烷氧基羰基,C2-6烷氧基羰基(C1-6)烷基,卤素,C1-6烷基,二氟乙基,羟基(C1-6)烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基(C1-6)烷基,氨基,二(C1-6)烷基氨基,羧基和氨基羰基;
R22表示氢,卤素,或C1-6烷基;和
R23表示氢或者C1-6烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R21表示羟基(C1-6)烷基。
3.如权利要求2所述的化合物,其中R21表示2-羟基丙-2-基。
4.如权利要求1所述的化合物,由式(IIF),(IIG),(IIH)或(IIJ)表示,或其药学可接受的盐:
其中,
W表示C(R32)(R33);
R32表示羧基;
R33表示氢,或C1-6烷基;
R34表示氢,羟基或氨基;和
E,Q,Z,V,R12,R15,R16和R23如权利要求1中所定义。
5.如权利要求4所述的化合物,其中R34表示氢或羟基。
6.如权利要求中1-5中任一项所述的化合物,其中R16表示氢。
7.如权利要求1定义的式(IIB)的化合物或其药学可接受的盐用于制备药物的用途,所述药物用于治疗和/或预防炎性或自身免疫病症、神经学或神经变性病症、疼痛或感受伤害的病症、心血管病症、代谢病症、眼部病症或肿瘤病症。
8.药物组合物,其包含与药学可接受的载体联合的如权利要求1定义的式(IIB)的化合物或其药学可接受的盐。
9.如权利要求8所述的药物组合物,还包括额外的药物活性成分。
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