[发明专利]取代的吡咯并嘧啶

权利要求书

1.通式I的化合物或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或者它们的混合物：

其中：

A表示-O-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)₂-、-S(＝O)(NR³)-或-NR³-；

X表示-O-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)₂-、-S(＝O)(NR^4a)-、-NR^4a-、-C(O-C₁-C₆-烷基)₂-、-C(O-CH₂-CH₂-O)-、-C(O-CH₂-CH₂-CH₂-O)-、-C(O-CH₂-C(CH₃)₂-CH₂-O)-、-C(＝O)-、-C(＝O)NR^4a-、-NR^4aC(＝O)-、-C(＝O)O-、-OC(＝O)-、-C(H)(OR^4a)-、-C(R^4a)(OR^4b)-、-C＝NR^4a-、-C(H)NR^4aR^4b-、-C(R^5a)(R^5b)-、-C(＝CR^6aR^6b)-或-CH(CHR^6aR^6b)-；

R¹表示芳基-或杂芳基-；其中所述芳基-或杂芳基-任选地被1、2、3、4或5个R⁷基团相同地或不同地取代；

R²表示氢原子，或者C₁-C₆-烷基-或C₃-C₆-环烷基-；其中所述C₁-C₆-烷基-或C₃-C₆-环烷基-任选地被选自下列的1、2、3或4个基团相同地或不同地取代：

卤素、-OH、-CN、-C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基-；

R³表示氢原子，或者C₁-C₆-烷基-或C₃-C₆-环烷基-；其中所述C₁-C₆-烷基-或C₃-C₆-环烷基-任选地被选自下列的1、2、3或4个基团相同地或不同地取代：

卤素、-OH、-CN、-C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基-；

或者

A＝-NR³-；并且R¹与R³连同它们所连接的氮原子表示3-至7-元杂环烷基-或苯并稠合的3-至7-元杂环烷基-；其中所述基团任选地被1、2、3或4个R⁷基团相同地或不同地取代；

R^4a、R^4b

相互独立地表示氢原子，或者C₁-C₆-烷基-、-(CH₂)_p-C₂-C₆-烯基、-(CH₂)_q-C₄-C₈-环烯基、-(CH₂)_p-C₂-C₆-炔基、-(CH₂)_q-C₃-C₆-环烷基、-(CH₂)_q-(3-至7-元杂环烷基)、-(CH₂)_q-(4-至8-元杂环烯基)、芳基-、芳基-C₁-C₆-烷基-、杂芳基-、杂芳基-C₁-C₆-烷基-、卤代-C₁-C₆-烷基-、R^8a(R^8b)N-C₁-C₆-烷基-、卤代-C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₆-烷基-、-C(＝O)R⁸、-C(＝O)N(R^8aR^8b)、-C(＝O)O-R⁸、-S(＝O)R⁸、-S(＝O)₂R⁸、-S(＝O)(＝NR^8a)R^8b或-S(＝O)₂N(R^8a)R^8b；

所述C₁-C₆-烷基-、-(CH₂)_p-C₂-C₆-烯基、-(CH₂)_q-C₄-C₈-环烯基、-(CH₂)_p-C₂-C₆-炔基、-(CH₂)_q-C₃-C₆-环烷基、-(CH₂)_q-(3-至7-元杂环烷基)、-(CH₂)_q-(4-至8-元杂环烯基)、芳基-、芳基-C₁-C₆-烷基-、杂芳基-、杂芳基-C₁-C₆-烷基-、卤代-C₁-C₆-烷基-或卤代-C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₆-烷基-任选地被1、2、3、4或5个R⁷基团相同地或不同地取代；

R^5a、R^5b

相互独立地表示氢原子或卤素原子，或者C₁-C₆-烷基-、-(CH₂)_q-C₂-C₆-烯基、-(CH₂)_q-C₄-C₈-环烯基、-(CH₂)_q-C₂-C₆-炔基、-(CH₂)_q-C₃-C₆-环烷基、-(CH₂)_q-(3-至7-元杂环烷基)、-(CH₂)_q-(4-至8-元杂环烯基)、芳基-、芳基-C₁-C₆-烷基-、杂芳基-、杂芳基-C₁-C₆-烷基-、卤代-C₁-C₆-烷基-、C₁-C₆-烷氧基-、C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₆-烷基-、卤代-C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₆-烷基-、-C(＝O)R⁸、-C(＝O)N(R^8aR^8b)、-C(＝O)O-R⁸、-S(＝O)R⁸、-S(＝O)₂R⁸、-S(＝O)(＝NR^8a)R^8b或-S(＝O)₂N(R^8a)R^8b；

或者

R^5a与R^5b共同形成-C₁-C₆-亚烷基-、-(CH₂)_q-C₂-C₆-亚烯基-、卤代-C₁-C₆-亚烷基-、-(C₁-C₃-亚烷基)-Q-(C₁-C₃-亚烷基)-或-O-(C₂-C₆-亚烷基)-O-；

所述C₁-C₆-烷基-、-(CH₂)_q-C₂-C₆-烯基、-(CH₂)_q-C₄-C₈-环烯基、-(CH₂)_q-C₂-C₆-炔基、-(CH₂)_q-C₃-C₆-环烷基、-(CH₂)_q-(3-至7-元杂环烷基)、-(CH₂)_q-(4-至8-元杂环烯基)、芳基-、芳基-C₁-C₆-烷基-、杂芳基-、杂芳基-C₁-C₆-烷基-、卤代-C₁-C₆-烷基-、卤代-C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₆-烷基-、-C₁-C₆-亚烷基-、-(CH₂)_q-C₂-C₆-亚烯基-、卤代-C₁-C₆-亚烷基-、-(C₁-C₃-亚烷基)-Q-(C₁-C₃-亚烷基)-或-O-(C₂-C₆-亚烷基)-O-任选地被1、2、3、4或5个R⁷基团相同地或不同地取代；

R^6a、R^6b

相互独立地表示氢原子或卤素原子，或者C₁-C₆-烷基-、-(CH₂)_q-C₂-C₆-烯基、-(CH₂)_q-C₄-C₈-环烯基、-(CH₂)_q-C₂-C₆-炔基、-(CH₂)_q-C₃-C₆-环烷基、-(CH₂)_q-(3-至7-元杂环烷基)、-(CH₂)_q-(4-至8-元杂环烯基)、芳基-、芳基-C₁-C₆-烷基-、杂芳基-、杂芳基-C₁-C₆-烷基-、卤代-C₁-C₆-烷基-、卤代-C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₆-烷基-、-C(＝O)R⁸、-C(＝O)N(R^8aR^8b)或-C(＝O)O-R⁸；

或者

R^6a与R^6b共同形成-C₁-C₆-亚烷基-、-(CH₂)_q-C₂-C₆-亚烯基-、卤代-C₁-C₆-亚烷基-、-(C₁-C₃-亚烷基)-Q-(C₁-C₃-亚烷基)-；

所述C₁-C₆-烷基-、-(CH₂)_q-C₂-C₆-烯基、-(CH₂)_q-C₄-C₈-环烯基、-(CH₂)_q-C₂-C₆-炔基、-(CH₂)_q-C₃-C₆-环烷基、-(CH₂)_q-(3-至7-元杂环烷基)、-(CH₂)_q-(4-至8-元杂环烯基)、芳基-、芳基-C₁-C₆-烷基-、杂芳基-、杂芳基-C₁-C₆-烷基-、卤代-C₁-C₆-烷基-、卤代-C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₆-烷基-、-C₁-C₆-亚烷基-、-(CH₂)_q-C₂-C₆-亚烯基-、卤代-C₁-C₆-亚烷基-或-(C₁-C₃-亚烷基)-Q-(C₁-C₃-亚烷基)-任选地被1、2、3、4或5个R⁷基团相同地或不同地取代；

R⁷表示卤素原子，或者HO-、-CN、C₁-C₆-烷氧基-、C₁-C₆-烷基-、卤代-C₁-C₆-烷基-、R^8a(R^8b)N-C₁-C₆-烷基-、卤代-C₁-C₆-烷氧基-、HO-C₁-C₆-烷基-、HO-C₁-C₆-烷氧基-、C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₆-烷基-、卤代-C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₆-烷基-、C₂-C₆-烯基-、C₂-C₆-炔基-、3-至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、-C(＝O)R⁸、-C(＝O)N(R^8a)R^8b、-C(＝O)O-R⁸、-N(R^8a)R^8b、-NO₂、-N(R^8a)C(＝O)R^8b、-N(R^8c)C(＝O)N(R^8a)R^8b、-N(R^8a)C(＝O)OR^8b、-N(R^8a)S(＝O)R^8b、-N(R^8a)S(＝O)₂R^8b、-N＝S(＝O)(R^8a)R^8b、-OR⁸、-O(C＝O)R⁸、-O(C＝O)N(R^8a)R^8b、-O(C＝O)OR⁸、-SR⁸、-S(＝O)R⁸、-S(＝O)N(R^8a)R^8b、-S(＝O)₂R⁸、-S(＝O)₂OR⁸、-S(＝O)₂N(R^8a)R^8b、-S(＝O)(＝NR^8c)R⁸或-P(＝O)(R^8a)(OR^8b)；

其中所述芳基-或杂芳基-任选地被1、2或3个C₁-C₆-烷基相同地或不同地取代；

或者

当2个R⁷基团在芳基环上以相互为邻位-的形式存在时，所述2个R⁷基团共同形成桥：

*CH＝N-N(H)*、*O(CH₂)₂O*、*O(CH₂)O*、*O(CF₂)O*、*C(＝O)OCH₂*、*OC(＝O)C(R^8a)＝C(R^8b)*、*CH₂C(R^8a)(R^8b)O*、*C(＝O)N(R^8a)CH₂*、*N(R^8a)C(＝O)CH₂O*、*N(R^8a)C(＝O)S*、*N(R^8a)C(＝S)S*、*N(R^8a)C(＝O)C(R^8b)＝C(R^8c)*、*NHC(＝O)NH*、*S(＝O)_xCH₂CH₂*、*CH₂S(＝O)_xCH₂*、*N(H)C(＝O)-C(＝O)N(H)*、*(CH₂)_t*；其中各*表示与所述芳基环的连接点；

R⁸、R^8a、R^8b、R^8c

相互独立地表示氢原子，或者C₁-C₆-烷基-、C₃-C₆-环烷基-、C₃-C₆-环烷基-(CH₂)-、C₁-C₆-烷基-芳基-、C₂-C₆-烯基-、3-至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、芳基-C₁-C₆-烷基-或杂芳基-C₁-C₆-烷基-；

所述C₁-C₆-烷基-、C₃-C₆-环烷基-、C₁-C₆-烷基-芳基-、C₂-C₆-烯基-、3-至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、芳基-C₁-C₆-烷基-或杂芳基-C₁-C₆-烷基-任选地被1、2、3、4或5个R¹⁰基团相同地或不同地取代；

或者

R^8a与R^8b共同形成C₁-C₆-亚烷基-或卤代-C₁-C₆-亚烷基-；

Q表示-O-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)₂-、-S(＝O)(NR⁹)-、-N(R⁹)-、-C(＝O)-、-C(＝O)-O-或-C(＝O)-N(R⁹)-；

R⁹、R^9a、R^9b

相互独立地表示氢原子，或者C₁-C₆-烷基-、C₃-C₆-环烷基-、C₁-C₆-烷基-芳基-、芳基-或杂芳基-；其中所述C₁-C₆-烷基-、C₃-C₆-环烷基-、C₁-C₆-烷基-芳基-、芳基-或杂芳基-任选地被选自下列的1、2、3或4个基团相同地或不同地取代：卤素、-OH、-CN、-C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基-；

R¹⁰表示卤素原子或者选自下列的基团：

C₁-C₆-烷氧基-、C₁-C₆-烷基-、卤代-C₁-C₆-烷基-、卤代-C₁-C₆-烷氧基-、-CN、-OH、HO-C₁-C₆-烷基-、-S(＝O)_x(C₁-C₆-烷基)、-S(＝O)_x(芳基)、-S(＝O)_x(C₁-C₆-烷基-芳基)、-S(＝O)N(R⁹)(C₁-C₆-烷基)、-N(R^9a)(R^9b)、-C(＝O)R⁹、-C(＝O)OR⁹、-C(＝O)N(R^9a)(R^9b)；

m为0、1、2或3的整数；

n为0、1、2或3的整数；

p为1、2、3、4或5的整数；

q为0、1、2、3、4或5的整数；

t为3、4、5或6的整数；

x为0、1或2的整数。