[发明专利]用于制造羟基化的环戊基嘧啶化合物的方法

权利要求书

1.一种用于形成式I的化合物的方法，其包括将式III的化合物或其盐与镁或锂金属化剂接触：

以形成式I的化合物

或其盐，其中：

R¹是氢或氨基保护基；

R²是–CN、–COOR^a或–CONR^aR^b；

R³是溴或碘；

R^a和R^b独立地是氢、-OR^c、取代的或未被取代的C_1-12烷基、取代的或未被取代的C_2-12烯基、取代的或未被取代的C_2-12炔基、取代的或未被取代的C_3-8环烷基、取代的或未被取代的苯基或取代的或未被取代的3至12元杂环基；或

R^a和R^b连同其所连接的原子一起形成3-7元杂环基；并且

R^c独立地是氢或任选取代的C_1-12烷基；

其中所述取代基为卤素、羟基、氧基、氰基、硝基、氨基、C_1-12烷基氨基、二C_1-12烷基氨基、C_1-12烷基、C_2-12烯基、C_2-12炔基、C_3-8环烷基、烷氧基、硫代C_1-12烷基、卤C_1-12烷基、羟C_1-12烷基、氨基C_1-12烷基、C_6-20芳基、5至10元杂芳基、3至12元杂环、—NR^eR^f、—NR^eC(═O)R^f、—NR^eC(═O)NR^eR^f、—NR^eC(═O)OR^f—NR^eSO₂R^f、—OR^e、—C(═O)R^e—C(═O)OR^e、—C(═O)NR^eR^f、—OC(═O)NR^eR^f、—SR^e、—SOR^e、—S(═O)₂R^e、—OS(═O)₂R^e或—S(═O)₂OR^e，其中R^e与R^f是相同或不同的并且独立地是氢、C_1-12烷基、C_2-12烯基、C_2-12炔基、C_3-8环烷基、C_6-20芳基、5至10元杂芳基和3至12元杂环。

2.如权利要求1所述的方法，其中：

R¹是氢或氨基保护基；

R²是–CN、–COOR^a或–CONR^aR^b；

R^a和R^b独立地是氢、-OR^c、未被取代的C_1-12烷基、未被取代的C_2-12烯基、未被取代的C_2-12炔基、未被取代的C_3-8环烷基、未被取代的苯基或未被取代的3至12元杂环基；或

R^a和R^b连同其所连接的原子一起形成3-7元杂环基；并且

R^c独立地是氢或未被取代的C_1-12烷基。