[发明专利]氨基甲酸酯/脲衍生物有效

专利信息
申请号: 201380038422.1 申请日: 2013-07-18
公开(公告)号: CN104470911B 公开(公告)日: 2018-04-06
发明(设计)人: Y·奥贝松;M·G·博克;D·布拉加;M·库尔齐;S·K·都德;S·L·加弗瑞德;江海洋;P·卡频斯基;T·J·特罗克斯勒;王铁林;王晓阳;张学春 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D401/04;A61K31/4545;A61P25/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 胡晨曦,黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氨基甲酸酯 衍生物
【权利要求书】:

1.式I化合物或其盐,

其中,

R1是C1-6烷基或C3-6环烷基;

m是1;

n是0;

X1是氧;

p是1且q是1;

r是0;

A是

其中用星号标记的键是与氮原子连接;

R5是氢或C1-6烷基;

X2是氮或CH;

s是0。

2.如权利要求1所述的式I化合物或其盐,其中R1是异丙基、环丙基或环丁基,且m是1。

3.如权利要求1或2所述的式I化合物或其盐,其中A是选自A3和A4

其中用星号标记的键是与氮原子连接。

4.如权利要求1中所述的式I化合物或其盐,其中

R1是异丙基或环丁基;m是1;n是0;

X1是氧;

p是1且q是1;r是0;A是选自A3和A4

其中用星号标记的键是与氮原子连接;

R5是氢或甲基;

s是0。

5.如权利要求1中所述的式I化合物,其中所述化合物是选自:

4-环丁基哌嗪-1-甲酸1-(6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯;

4-异丙基哌嗪-1-甲酸1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯;

4-异丙基哌嗪-1-甲酸1-(6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯;

4-环丙基哌嗪-1-甲酸1-(6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯;

4-环丁基哌嗪-1-甲酸1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯;

4-异丙基哌嗪-1-甲酸1-(1-乙基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯;

4-异丙基哌嗪-1-甲酸1-(1-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-基)哌啶-4-基酯;

4-环丁基哌嗪-1-甲酸1-(2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-基)哌啶-4-基酯;

4-异丙基哌嗪-1-甲酸1-(2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-基)哌啶-4-基酯;和

4-异丙基哌嗪-1-甲酸1-(6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基)哌啶-4-基酯;

或这些化合物的盐。

6.如权利要求1中所述的式I化合物,其中所述化合物是4-环丁基哌嗪-1-甲酸1-(6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯,其具有以下结构:

或其盐。

7.如权利要求1中所述的式I化合物,其中所述化合物是4-异丙基哌嗪-1-甲酸1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯,其具有以下结构:

或其盐。

8.如权利要求1中所述的式I化合物,其中所述化合物是4-异丙基哌嗪-1-甲酸1-(6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯,其具有以下结构:

或其盐。

9.如权利要求1中所述的式I化合物,其中所述化合物是4-环丁基哌嗪-1-甲酸1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯

或其盐。

10.如权利要求1中所述的式I化合物,其中所述化合物是以固体形式的4-环丁基哌嗪-1-甲酸1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯的游离形式;或者是以固体形式的4-环丁基哌嗪-1-甲酸1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯的盐,其中所述的盐是4-环丁基哌嗪-1-甲酸1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯的柠檬酸盐、盐酸盐、富马酸盐、己二酸盐、马来酸盐或癸二酸盐。

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