[发明专利]氨基甲酸酯/脲衍生物有效
申请号: | 201380038422.1 | 申请日: | 2013-07-18 |
公开(公告)号: | CN104470911B | 公开(公告)日: | 2018-04-06 |
发明(设计)人: | Y·奥贝松;M·G·博克;D·布拉加;M·库尔齐;S·K·都德;S·L·加弗瑞德;江海洋;P·卡频斯基;T·J·特罗克斯勒;王铁林;王晓阳;张学春 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D401/04;A61K31/4545;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 胡晨曦,黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基甲酸酯 衍生物 | ||
1.式I化合物或其盐,
其中,
R1是C1-6烷基或C3-6环烷基;
m是1;
n是0;
X1是氧;
p是1且q是1;
r是0;
A是
其中用星号标记的键是与氮原子连接;
R5是氢或C1-6烷基;
X2是氮或CH;
s是0。
2.如权利要求1所述的式I化合物或其盐,其中R1是异丙基、环丙基或环丁基,且m是1。
3.如权利要求1或2所述的式I化合物或其盐,其中A是选自A3和A4
其中用星号标记的键是与氮原子连接。
4.如权利要求1中所述的式I化合物或其盐,其中
R1是异丙基或环丁基;m是1;n是0;
X1是氧;
p是1且q是1;r是0;A是选自A3和A4
其中用星号标记的键是与氮原子连接;
R5是氢或甲基;
s是0。
5.如权利要求1中所述的式I化合物,其中所述化合物是选自:
4-环丁基哌嗪-1-甲酸1-(6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯;
4-异丙基哌嗪-1-甲酸1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯;
4-异丙基哌嗪-1-甲酸1-(6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯;
4-环丙基哌嗪-1-甲酸1-(6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯;
4-环丁基哌嗪-1-甲酸1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯;
4-异丙基哌嗪-1-甲酸1-(1-乙基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯;
4-异丙基哌嗪-1-甲酸1-(1-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-基)哌啶-4-基酯;
4-环丁基哌嗪-1-甲酸1-(2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-基)哌啶-4-基酯;
4-异丙基哌嗪-1-甲酸1-(2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-基)哌啶-4-基酯;和
4-异丙基哌嗪-1-甲酸1-(6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基)哌啶-4-基酯;
或这些化合物的盐。
6.如权利要求1中所述的式I化合物,其中所述化合物是4-环丁基哌嗪-1-甲酸1-(6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯,其具有以下结构:
或其盐。
7.如权利要求1中所述的式I化合物,其中所述化合物是4-异丙基哌嗪-1-甲酸1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯,其具有以下结构:
或其盐。
8.如权利要求1中所述的式I化合物,其中所述化合物是4-异丙基哌嗪-1-甲酸1-(6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯,其具有以下结构:
或其盐。
9.如权利要求1中所述的式I化合物,其中所述化合物是4-环丁基哌嗪-1-甲酸1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯
或其盐。
10.如权利要求1中所述的式I化合物,其中所述化合物是以固体形式的4-环丁基哌嗪-1-甲酸1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯的游离形式;或者是以固体形式的4-环丁基哌嗪-1-甲酸1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯的盐,其中所述的盐是4-环丁基哌嗪-1-甲酸1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基酯的柠檬酸盐、盐酸盐、富马酸盐、己二酸盐、马来酸盐或癸二酸盐。
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