[发明专利]作为激酶抑制剂的取代的吡咯类活性剂在审
申请号: | 201380040898.9 | 申请日: | 2013-07-24 |
公开(公告)号: | CN104507923A | 公开(公告)日: | 2015-04-08 |
发明(设计)人: | M·G·布拉斯卡;S·宾迪;M·卡尔达雷利;M·内斯;S·C·奥兰纽斯;A·潘泽利 | 申请(专利权)人: | 内尔维阿诺医学科学有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D473/00;C07D487/04;A61P35/00;A61K31/4355;A61K31/52;A61K31/519;A61K31/53;A61K31/40 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人: | 崔锡强 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 取代 吡咯 活性剂 | ||
1.式(I)的化合物或其可药用盐:
其中:
环W是吡咯;
R1是任选地被取代的芳基或杂芳基;
R2是CN或CONR6R7,其中R6和R7独立地是氢或任选地被取代的基团,所述基团选自直链或支链的C1-C6烷基、直链或支链的C2-C6烯基、直链或支链的C2-C6炔基、C3-C7环烷基、环烷基-烷基、芳基、芳基-烷基、杂芳基、杂芳基-烷基、杂环基和杂环基-烷基,或R6和R7与它们所连接的氮原子一起可形成任选地被取代的5至7元的杂环基,其任选地包含一个另外的选自N、O和S的杂原子;
R3是氢、卤代或任选地被取代的基团,所述基团选自直链或支链的C1-C6烷基、C3-C7环烷基、环烷基-烷基、杂环基和杂环基-烷基;
R4是任选地被取代的杂芳基,其选自
其中:
R8是氢或任选地被取代的基团,所述基团选自直链或支链的C1-C6烷基、直链或支链的C2-C6烯基、直链或支链的C2-C6炔基、C3-C7环烷基、环烷基-烷基、芳基、芳基-烷基、杂芳基、杂芳基-烷基、杂环基和杂环基-烷基、COR9、CONR10R11和SO2R12,
其中:
R9是任选地被取代的基团,所述基团选自直链或支链的C1-C6烷基、直链或支链的C2-C6烯基、直链或支链的C2-C6炔基、C3-C7环烷基、环烷基-烷基、芳基、芳基-烷基、杂芳基、杂芳基-烷基、杂环基和杂环基-烷基;
R10和R11独立地是氢或任选地被取代的基团,所述基团选自直链或支链的C1-C6烷基、直链或支链的C2-C6烯基、直链或支链的C2-C6炔基、C3-C7环烷基、环烷基-烷基、芳基、芳基-烷基、杂芳基、杂芳基-烷基、杂环基和杂环基-烷基,或者R10和R11与它们所连接的氮原子一起可形成任选地被取代的5至7元的杂环基,其任选地包含一个另外的选自N、O和S的杂原子;
R12是任选地被取代的基团,所述基团选自直链或支链的C1-C6烷基、直链或支链的C2-C6烯基、直链或支链的C2-C6炔基、C3-C7环烷基、环烷基-烷基、芳基、芳基-烷基、杂芳基、杂芳基-烷基、杂环基和杂环基-烷基;
R5是氢、卤代或任选地被取代的基团,所述基团选自直链或支链的C1-C6烷基、C3-C7环烷基、环烷基-烷基、杂环基和杂环基-烷基。
2.如权利要求1中定义的式(I)的化合物,其中:
R1是任选地被取代的芳基。
3.如权利要求1中定义的式(I)的化合物,其中:
R1是任选地被取代的杂芳基。
4.如权利要求1或2中定义的式(I)的化合物,其中:
R2是CN。
5.如权利要求1或2中定义的式(I)的化合物,其中:
R2是CONR6R7,其中R6和R7如权利要求1中所定义。
6.如权利要求1、2、4或5中定义的式(I)的化合物,其中:
R3是氢。
7.如权利要求1、2、4或5中定义的式(I)的化合物,其中:
R5是氢。
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