[发明专利]用作布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的杂芳族化合物有效

专利信息
申请号: 201380041869.4 申请日: 2013-08-08
公开(公告)号: CN104603124B 公开(公告)日: 2018-04-17
发明(设计)人: J·M·本茨恩;A·K·贝里;T·博萨纳克;M·J·伯克;D·T·蒂萨尔沃;J·C·霍兰;梁爽;毛灿;毛望;沈悦;F·索利曼扎德;R·M·津德尔 申请(专利权)人: 勃林格殷格翰国际有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D231/38;C07D401/04;C07D401/06;C07D403/02;C07D403/06;C07D417/02;C07D417/04;C07D417/06;C07D277/56;C07
代理公司: 北京坤瑞律师事务所11494 代理人: 张平元
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用作 布鲁顿 酪氨酸 激酶 btk 抑制剂 杂芳族 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物

其中

A环为:

R1为N(R3)2或氢;

Cy为苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基或吡唑基,其各自被R2取代且任选被F、Cl、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代;

R2选自:

L-Ar和C1-3烷氧基,其中各Ar和C1-3烷氧基任选被F、Cl、卤代C1-4烷基、C1-4烷基、R3-S(O)2-、-CN、-C(O)-NH(R3)或C1-3烷氧基取代;

L是选自以下的连接基:化学键、O、>C(O)、-CH2-、-O-CH2-、-NH-、-NH-CH2-、-CH2-NH-、-C(O)-NH-CH2-、-NH-C(O)-NH-和-N(R3)-S(O)m-;

Ar为苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、苯并唑基、吲哚基、异吲哚基、苯并呋喃基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、C3-6环烷基或C3-6杂环烷基;

X1是化学键;

各m独立为0-2;

各R3独立选自氢或C1-4烷基;

Y选自:

螺环,其选自

R4

其中R5不能是氢,

各R4任选被卤代;

各R5独立选自氢、C1-3烷基、卤代C1-3烷基、C1-3烷基C1-3烷氧基、-CH2-杂环和杂环,各杂环任选被F、Cl、OH和CH3-S(O)2-取代,且各杂环选自吡咯烷基、哌啶基、吗啉基和1,4-氧氮杂环庚烷,

上述对于Cy、R1-R5、X1和Y定义的各基团在可能时可被部分或完全卤代;

或其药学上可接受的盐。

2.权利要求1的化合物,且其中

Cy为苯基或吡啶基,其各自被R2取代且任选被F、Cl或C1-2烷氧基取代;

R2选自:

L-Ar和C1-3烷氧基,其中各Ar和C1-3烷氧基任选被F、Cl、卤代C1-4烷基、C1-4烷基、CH3-S(O)2-、-CN、-C(O)-NH(CH3)或C1-2烷氧基取代;

L是选自以下的连接基:化学键、O、>C(O)、-CH2-、-O-CH2-、-NH-、-NH-CH2-、-CH2-NH-、-C(O)-NH-CH2-、-NH-C(O)-NH-和-N(H)-S(O)2-;

Ar为苯基、吡啶基、苯并唑基或哌啶基

或其药学上可接受的盐。

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