[发明专利]端锚聚合酶的吡唑并嘧啶酮和吡唑并吡啶酮抑制剂

权利要求书

1.式(I)的化合物或其可药用盐：

其中

Q和X在每次出现时独立地为N或CH；

R¹选自氢、C_1-6烷基、C_1-6羟基烷基、C_1-6-二羟基烷基、1,1-二氧代硫杂环己烷-4-基或四氢吡喃-4-基；

R²为

Y选自CR⁴R⁵或NR⁴，其中R⁵为氢、C_1-6烷基、-OH或-CN；

R³选自(i)氢、(ii)C_1-6烷基、(iii)C_1-6卤代烷基、(iv)卤素、(v)C_1-6烷氧基、(vi)S(O)₂R^3a，其中R^3a为C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-3烷基-C_3-6环烷基或NH₂或(vii)CONR^3bR^3c，其中R^3b和R^3c独立地为氢、C_1-3烷基，或R^3b和R^3c与它们所连接的氮一起形成环胺

R⁴选自：

(i)氢,

(ii)C_1-6烷基,

(iii)任选被羟基取代的C_1-6卤代烷基，

(iv)C_3-7环烷基，

(v)C_3-7环烷基-C_1-3烷基，

(vi)C_5-10双环烷基，

其中各R⁶独立地选自：

(a)C_1-6烷基,

(b)任选被羟基取代的C_1-6卤代烷基,

(c)C_1-6羟基烷基,

(d)C_1-6-二羟基烷基,

(e)C_1-3烷氧基-C_1-3烷基,

(f)C_3-7环烷基,

(g)C_1-6酰基,

(h)卤素,

(i)氰基,

(j)NO₂,

(k)羧基,

(l)C_1-6烷氧基羰基,

(m)CO NR^4bR^4c，其中R^4b和R^4c独立地为氢、C_1-6烷基，或R^4b和R^4c与它们所连接的氮原子一起为环胺,

(n)-S(O)₂R^4a，其中R^4a为C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-3烷基-C_3-6环烷基或NH₂，

(o)NR^4bR^4c,其中R^4b和R^4c独立地为C_1-6烷基或氢,

(p)OR^4d，其中R^4d选自(i)氢、(ii)C_1-6烷基、(iii)C_1-3烷氧基-C_1-3烷基、(iv)C_1-6羟基烷基，所述羟基烷基进一步任选经卤素取代、(v)C_1-6二羟基烷基，(vi)(亚烷基)_2-6NR^4eR^4f，其中R^4e和R^4f独立地为氢或C_1-6烷基，或R^4e和R^4f与它们所连接的氮一起形成环胺，所述环胺任选含有选自NR^4g、O或S(O)_0-2的另一个杂原子，其中R^4g为氢或C_1-3烷基，(vii)氧杂环丁烷基，(viii)四氢吡喃基，(ix)1,1-二氧代硫杂环己烷基，(x)(1-氧代硫杂环丁烷-3-基)甲基和(xi)(亚烷基)_2-6OR^4h，其中R^4h为C(O)CH(NH₂)R⁴ⁱ，其中R⁴ⁱ为C_1-6烷基或P(＝O)(OH)₂；

(q)杂环基-C_1-3烷基，其中所述杂环为哌啶、吗啉、哌嗪或4-甲基-哌嗪；

(r)1H-四唑-5-基，和

(s)1,1-二氧代硫杂环戊烷-3-基；

(viii)杂芳基

(ix)杂芳基-C_1-3烷基

(x)杂环基；

(xi)杂环基C_1-3烷基；

(xii)-S(O)₂R^4a，其中R^4a为C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-3烷基-C_3-6环烷基或NH₂；

(xiii)1,1-二氧代硫杂环戊烷-3-基；

以及其中：

各所述环烷基任选被一个至三个羟基或C_1-3烷氧基-C_1-6烷氧基取代；

各所述杂芳基任选进一步被C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-3羟基烷基、C_1-6卤代烷基、卤素、CN、吡嗪基或C_1-6烷基磺酰基取代；

各所述杂环选自四氢吡喃-4-基、四氢呋喃-2-基、氧杂环丁烷-3-基、1,1-二氧代-四氢噻吩基、1,1-二氧代硫杂环戊烷-3-基、1-Boc-哌啶基、哌啶-4-基、1-甲基-哌啶-4-基、1-Boc-哌嗪-4-基；1-甲基-哌嗪-4-基或哌嗪-4-基。