[发明专利]用于治疗牙齿敏感症的方法和组合物

说明书

发明领域

本发明涉及使用某些颗粒碳酸钙治疗牙齿敏感症的方法。

背景和现有技术

牙齿敏感症是一种常见但疼痛的病症，影响高达20％的成年人群。高度敏感的牙齿可对于冷、热、空气或含糖食品敏感。

牙齿敏感症的发病率随年龄增加。牙齿敏感症被认为与牙根表面暴露的普遍增加有关，牙根表面暴露是牙周病、牙刷磨损、或接近牙本质釉质界的薄釉质的周期性负荷疲劳(cyclic loading fatigue)的结果。当牙根表面暴露时，牙质小管也被暴露。牙质小管天然存在于牙齿的牙质层中，它们提供牙齿的内部牙髓区域和外部牙根表面之间的渗透流。

牙齿敏感症的目前可接受的理论是流体动力学理论，其基于开放暴露的牙质小管允许流体流过小管的理念。该流动刺激牙髓的神经末梢。在扫描电子显微镜(SEM)中观察到敏感牙齿的临床复制品(replicas)显示不同数量的开放或部分封闭的牙质小管。

存在基于两种作用模式的治疗牙齿敏感症的两类疗法。第一类神经去极化剂为药物试剂比如硝酸钾，其通过干扰痛觉刺激的神经转导起作用。

第二类，称为封闭剂，通过物理阻断牙质小管的暴露末端从而减少牙质流体运动和减少与流体动力学理论所描述的剪切应力有关的刺激来起作用。

封闭剂的实例可见于US 5,270,031，其中描述了小管封闭脱敏剂，包括聚丙烯酸比如聚合材料。另一种小管封闭组合物公开在US 5,374,417中，其中公开了合成阴离子聚合物比如聚羧酸的钾盐。

持续需要这样的脱敏剂，其可以提供对过敏症的治疗和缓解，同时使其配制在其中的产品保持使人愉快的“口感”。

本发明人已经发现通过使用具有特定粒径和形状的某些颗粒碳酸钙可以解决该问题。

发明概述

本发明提供包含由初级颗粒组成的颗粒碳酸钙的组合物，所述初级颗粒为偏三角面体的(scalenohedral)并且其具有2微米或更小的平均尺寸；所述组合物用于通过向天然人类牙齿施用该组合物来治疗其中出现的敏感症。

本发明还提供一种治疗天然人类牙齿中出现的敏感症的方法，所述方法包括向其施用有效量的如上所述的组合物。

本发明还涉及由初级颗粒组成的颗粒碳酸钙用于治疗天然人类牙齿中出现的敏感症的用途，其中所述初级颗粒为偏三角面体的并且其具有2微米或更小的平均尺寸。

如上定义的偏三角面体的碳酸钙颗粒作为牙质小管封闭剂是有效的。此外，当配制成产品比如洁牙剂时，它们可以提供细腻且令人愉快的口感。另外，通过与磷酸盐(比如唾液中天然存在的那些)反应，如上定义的偏三角面体的碳酸钙颗粒可以有助于增强牙釉质或牙本质或使其再矿化，并且可以有助于在小管中形成栓塞，这进一步降低敏感性。

偏三角面体的碳酸钙在文献中已经被提议作为洁牙剂组分。然而，没有暗示偏三角面体的碳酸钙在现在描述的内容，即治疗天然人类牙齿中出现的敏感症和特别是牙质小管闭塞中是有效的。

发明详述

颗粒碳酸钙

用于本发明的组合物特别地包括如上定义的由具有特定形状和尺寸的初级颗粒组成的颗粒碳酸钙。

“初级颗粒”指定义为最小的离散颗粒的单个颗粒，其可以通过电子显微镜分析看到(比如，例如单个晶体)。出于本发明的目的，颗粒碳酸钙的初级颗粒是偏三角面体的且具有2微米或更小的平均尺寸。

初级颗粒可以在一定条件下结合形成更大的二级结构，比如聚集物或团聚物。

出于本发明的目的，如上定义的颗粒碳酸钙的合适来源包括其中单个晶体具有偏三角面体的形态学且2微米或更小的平均尺寸的结晶碳酸钙。

术语“结晶”(在颗粒碳酸钙的内容中)通常指其中至少50重量％、优选至少75重量％、更优选至少90重量％、最优选多于95重量％且理想地多于99重量％的碳酸钙颗粒为晶体形式的颗粒碳酸钙。

术语“晶体”指由以通过平面表面(其是内部结构的外在表现)限制的有序重复阵列排列的原子组成的基本上完全致密的固体。晶体可以通过本领域技术人员已知的标准技术比如X-射线衍射来鉴定和表征。