[发明专利]吡啶并嘧啶鎓内盐的固体形式有效
| 申请号： | 201380042692.X | 申请日： | 2013-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN104540824B | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | C·霍夫曼;张文明;Y·陈 | 申请（专利权）人： | 杜邦公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P33/00;A01N43/90 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司72002 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 嘧啶 鎓内盐 固体 形式 | ||
1.一种被指定为形式A的1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(3,5-二氯苯基)-2-羟基-9-甲基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶鎓内盐的多晶型体，所述多晶型体通过具有至少以下2θ反射位置的室温粉末Cu(Kα1)-X射线衍射图案来表征
。
2.一种被指定为形式B的1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(3,5-二氯苯基)-2-羟基-9-甲基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶鎓内盐的多晶型体，所述多晶型体通过具有至少以下2θ反射位置的室温粉末Cu(Kα1)-X射线衍射图案来表征
。
3.一种制备权利要求1所述的多晶型体形式A的方法，所述方法包括以溶剂形成一种或多种选自形式B、无定形形式以及任何上述形式与形式A的混合物的1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(3,5-二氯苯基)-2-羟基-9-甲基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶鎓内盐固体形式的浆液，并且在1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(3,5-二氯苯基)-2-羟基-9-甲基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶鎓内盐固体形式转化成多晶型体形式A时保持所述浆液。
4.根据权利要求3所述的方法，其中1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(3,5-二氯苯基)-2-羟基-9-甲基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶鎓内盐固体形式包括多晶型体形式B。
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