[发明专利]哌啶基吡唑并吡啶衍生物无效
申请号: | 201380043286.5 | 申请日: | 2013-06-13 |
公开(公告)号: | CN104781257A | 公开(公告)日: | 2015-07-15 |
发明(设计)人: | 小林英树;大川信幸;高野大介;洼田秀树;斧田敏雄;金子俊雄;荒井雅巳;寺坂直生 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4545;A61K31/4709;A61K31/497;A61K31/501;A61K31/506;A61P3/06;A61P9/10;A61P13/12;A61P43/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 赵胜宝;万雪松 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 哌啶 吡唑 吡啶 衍生物 | ||
1. 通式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐:
[式1]
其中R表示任选取代的芳基(所述取代基为1-3个选自以下的相同或不同的基团:卤素原子、C1-6烷基、C3-7环烷基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、C1-6烷氧基、C3-7环烷氧基、苯基、C2-7烷氧基羰基、苄氧基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基和二(C1-6烷基)氨基)或任选取代的杂芳基(所述杂芳基为任选与苯环进一步稠合的5元环或6元环;在所述杂芳基的环上的杂原子为1个或2个氮原子,并且所述环任选还含有一个氮原子、氧原子或硫原子;所述取代基为1个或2个选自以下的相同或不同的基团:卤素原子、C1-6烷基、C3-7环烷基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、C1-6烷氧基、C3-7环烷氧基、苯基、C2-7烷氧基羰基、苄氧基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基和二(C1-6烷基)氨基;和所述杂芳基任选被一个任选取代的杂芳基进一步取代(所述杂芳基为任选与苯环进一步稠合的5元环或6元环;在所述杂芳基的环上的杂原子为1个或2个氮原子,并且所述环任选还含有一个氮原子、氧原子或硫原子;和所述取代基为1个或2个选自以下的相同或不同的基团:卤素原子、C1-6烷基、三氟甲基、氰基和C1-6烷氧基))。
2. 权利要求1的化合物或其药理学上可接受的盐,其中R为取代的芳基(所述取代基为1个或2个选自以下的相同或不同的基团:氯原子、氟原子、C1-3烷基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基和C1-3烷氧基)。
3. 权利要求1的化合物或其药理学上可接受的盐,其中R为取代的苯基(所述取代基为1个或2个选自以下的相同或不同的基团:氯原子、二氟甲氧基、三氟甲氧基和氰基)。
4. 权利要求1的化合物或其药理学上可接受的盐,其中R为取代的苯基(所述取代基为1个或2个选自以下的相同或不同的基团:二氟甲氧基、三氟甲氧基和氰基)。
5. 权利要求1的化合物或其药理学上可接受的盐,其中R为取代的杂芳基(所述杂芳基为5元环或6元环;在所述杂芳基的环上的杂原子为一个氮原子,并且所述环任选还含有一个氮原子、氧原子或硫原子;所述取代基为1个或2个选自以下的相同或不同的基团:卤素原子、C1-3烷基、C3-6环烷基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、C1-3烷氧基、C2-4烷氧基羰基和苄氧基羰基;和所述杂芳基任选被一个取代的杂芳基进一步取代(所述杂芳基为5元环或6元环;在所述杂芳基的环上的杂原子为一个氮原子,并且所述环任选还含有一个氮原子、氧原子或硫原子;和所述取代基为1个或2个选自以下的相同或不同的基团:卤素原子、C1-3烷基、三氟甲基、氰基和C1-3烷氧基))。
6. 权利要求1的化合物或其药理学上可接受的盐,其中R为取代的吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、唑基或噻唑基(所述取代基为1个或2个选自以下的相同或不同的基团:氯原子、氟原子、C1-3烷基、环丙基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、C1-3烷氧基、C2-4烷氧基羰基和苄氧基羰基,并且所述吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、唑基或噻唑基任选被一个取代的噻唑基进一步取代(所述取代基为氯原子、氟原子、C1-3烷基、三氟甲基、氰基或C1-3烷氧基))。
7. 权利要求1的化合物或其药理学上可接受的盐,其中R为取代的吡啶基(所述取代基为1个或2个选自以下的相同或不同的基团:氯原子、三氟甲基、二氟甲氧基和三氟甲氧基)。
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