[发明专利]靛玉红的奈米粒子、其衍生物以及制造和使用所述奈米粒子的方法

权利要求书

1.一种奈米颗粒靛玉红组成物，包含：

(a)靛玉红或其衍生物的粒子，其中所述靛玉红粒子具有小于2微米的有效平均粒子尺寸，以及其中靛玉红衍生物为靛玉红3’肟或6’-溴-靛玉红-3’-单肟；以及

(b)至少一种包括泊洛沙姆188的表面安定剂；其中至少70％的所述靛玉红粒子具有小于2微米的粒子尺寸。

2.根据权利要求1所述的组成物，其中所述奈米颗粒靛玉红粒子的所述有效平均粒子尺寸小于1000nm。

3.根据权利要求1所述的组成物，其中所述奈米颗粒靛玉红粒子的所述有效平均粒子尺寸小于500nm。

4.根据权利要求1所述的组成物，其中至少90％的所述靛玉红粒子具有小于2微米的粒子尺寸。

5.根据权利要求1所述的组成物，其中所述组成物被配制为口服或静脉内给药。

6.根据权利要求1所述的组成物，其中所述组成物进一步包含一种或多种药学上可接受的赋形剂、载体或其组合。

7.根据权利要求1所述的组成物，其中基于所述靛玉红和至少一种表面安定剂，但不包括其他赋形剂的总组合干重，所述靛玉红是以80重量％至99.9999重量％存在。

8.根据权利要求1所述的组成物，其中基于所述靛玉红和至少一种表面安定剂，但不包括其他赋形剂的总组合干重，所述至少一种表面安定剂是以0.0001重量％至20重量％存在。

9.根据权利要求1所述的组成物，包含至少二种表面安定剂。

10.根据权利要求1所述的组成物，进一步包含至少一种非靛玉红活性剂。

11.根据权利要求1所述的组成物，其是被配制为液体剂型，其中所述剂型于0.1(1/s)的剪切速率时，具有小于2000毫帕(mPa s)的黏度。

12.根据权利要求1所述的组成物，其中当给药时，所述组成物再分散以至于所述靛玉红粒子具有小于2微米的有效平均粒子尺寸。

13.根据权利要求1所述的组成物，其中所述组成物于生物相关介质中再分散，以至于所述靛玉红粒子具有小于2微米的有效平均粒子尺寸。

14.一种制作权利要求1至13中任一项所述的奈米颗粒靛玉红组成物的方法，包含以泊洛沙姆188在足够提供具有小于2微米的有效平均粒子尺寸的奈米颗粒靛玉红组成物的条件下与靛玉红或其衍生物接触一段时间。

15.根据权利要求14所述的方法，其中所述的接触包含研磨。

16.根据权利要求15所述的方法，其中所述的研磨包含湿式研磨。

17.根据权利要求14所述的方法，其中所述的接触包含均质化和乳化。

18.根据权利要求14所述的方法，其中所述的接触包括：

(a)将所述靛玉红或其衍生物溶于溶剂中以形成溶液；

(b)将所得的溶液添加至包含泊洛沙姆188的溶液中；以及

(c)将溶解的靛玉红和至少一种表面安定剂沉淀。

19.一种如权利要求1至13中任一项所述的奈米颗粒靛玉红组成物用于制备治疗于有需要的受试者中癌症的药物的用途。

20.根据权利要求19所述的用途，其中所述癌症为胶质母细胞瘤或白血病。