[发明专利]癌症治疗在审
申请号: | 201380045742.X | 申请日: | 2013-07-11 |
公开(公告)号: | CN104602710A | 公开(公告)日: | 2015-05-06 |
发明(设计)人: | C·贝蒂;A·沃兹沃思;J·伦尼 | 申请(专利权)人: | 摩瑞克斯开发伙伴有限公司 |
主分类号: | A61K41/00 | 分类号: | A61K41/00;A61K51/04;A61P35/00;C07D487/22 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 江侧燕 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 癌症 治疗 | ||
1.一种下式的化合物:
其中:
R1、R2、R3和R4选自吸电子基团、-NO2、-NH2、卤素或由下式表示的取代基:
其中,Y可以在苯环的邻、间或对位上,并且选自氢、烃基、非芳香族碳环、非芳香族杂环、芳基、烷基芳基、芳基烷基;或
烃基、非芳香族碳环、非芳香族杂环、芳基、烷基芳基或芳基烷基被1-4个亲水基取代,所述亲水基选自羟基、烷氧基、-C(O)OR5、-SOR6、-SO2R6、硝基、氨基、脲基、氨基甲酸酯基、-SR7、-NR8R9或聚环氧烷烃;或由式(3)表示的取代基:
——X——(CR10R11)r——Z (3);
其中,R1、R2、R3和R4中的至少一个是式(2)表示的取代基,其中,Y代表式(3);
其中:
X选自氧或硫;
R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11选自氢和C1-C4烃基;
Z是一碳硼烷簇,笼状结构中包含至少两个碳原子和至少三个硼原子,或至少一个碳原子和至少五个硼原子;
r是0或从1到20的整数;
a代表从1到4的整数;以及
其中,R1、R2、R3和R4中的至少一个是吸电子基团、-NO2、-NH2或卤素;以及
M选自:两个氢离子、单个一价金属离子、两个一价金属离子、二价金属离子、三价金属离子、四价金属离子、五价金属离子或六价金属离子,其中,由单个一价金属离子衍生的卟啉-金属配合体由抗衡阳离子平衡电荷,以及由三价、四价、五价或六价金属离子衍生的卟啉-金属配合体,是由适当数量的抗衡阴离子,二价阴离子或三价阴离子平衡电荷,通过给予单剂量所述化合物每2周不超过一次,用于放射疗法的癌症治疗中。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,所述单剂量的给药每3-12周不超过一次。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中,所述单剂量的给药每4-9周不超过一次。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中,所述单剂量的给药每5-8周不超过一次。
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