[发明专利]制备取代的三唑并吡啶的方法有效
申请号: | 201380045913.9 | 申请日: | 2013-07-03 |
公开(公告)号: | CN104603136B | 公开(公告)日: | 2017-06-27 |
发明(设计)人: | V·舒尔策;F-J·迈斯 | 申请(专利权)人: | 拜耳医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 赵苏林,万雪松 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 取代 吡啶 方法 | ||
1.制备式(I)的化合物的方法:
所述方法包括使式(In1)的化合物:
与式(In5)的化合物反应:
其中:基团CG1和CG2之一表示氯、溴、碘、三氟甲基磺酰氧基,且基团CG1和CG2中另一个表示硼酸或其酯,
从而提供所述式(I)的化合物。
2.权利要求1的方法,其中所述式(In1)的化合物是6-氯-N-[2-甲氧基-4-(甲磺酰基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺,且所述式(In5)的化合物是(2R)-2-(4-氟苯基)-N-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)苯基]丙酰胺。
3.权利要求1的方法,其中所述式(In1)的化合物是6-氯-N-[2-甲氧基-4-(甲磺酰基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺,且所述式(In5)的化合物是(4-{[(2R)-2-(4-氟苯基)丙酰基]氨基}苯基)硼酸。
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