[发明专利]引入有氨基酸和甾基的透明质酸衍生物有效
申请号: | 201380046295.X | 申请日: | 2013-09-05 |
公开(公告)号: | CN104603156B | 公开(公告)日: | 2016-10-26 |
发明(设计)人: | 中井贵士;八杉朋子;反保佳弘;八杉健司;下房地刚 | 申请(专利权)人: | 中外制药株式会社 |
主分类号: | C08B37/08 | 分类号: | C08B37/08;A61K47/36;A61K47/48 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 吴宗颐 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 引入 氨基酸 透明 衍生物 | ||
1.透明质酸衍生物,含有式(I)表示的重复单元,
式中,R1、R2、R3和R4独立地选自氢原子、C1-6烷基、甲酰基、和C1-6烷基羰基;
R5为氢原子、甲酰基、或C1-6烷基羰基;
X1为羟基、-O-Q+、C1-6烷氧基、-NR7R8、或-NR9-Z1-Z2;
Q+表示抗衡阳离子;
R6、R7、R8和R9独立地选自氢原子和C1-6烷基;
Ra为氢原子或C1-6烷基,所述烷基可被独立地选自羟基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷硫基、芳基和杂芳基的1个以上基团取代,所述芳基可被1个以上羟基取代;
Z1为C2-30亚烷基、或-(CH2CH2O)m-CH2CH2-,所述亚烷基可被独立地选自-O-、-NRg-和-S-S-的1~5个基团插入,m为选自1~100的整数;
Z2选自下式表示的基团:
-NRb-Z3、
-NRb-COO-Z3、
-NRb-CO-Z3、
-NRb-CO-NRc-Z3、
-COO-Z3、
-CO-NRc-Z3、
-O-CO-NRc-Z3、
-O-COO-Z3、
-S-Z3、
-CO-Za-S-Z3、
-O-CO-Zb-S-Z3、
-NRb-CO-Zb-S-Z3、和
-S-S-Z3;
Rb和Rc独立地选自氢原子、C1-20烷基、氨基C2-20烷基和羟基C2-20烷基,其中所述基团的烷基部分可被独立地选自-O-和-NRf-的1~3个基团插入;
Rf独立地选自氢原子、C1-12烷基、氨基C2-12烷基、和羟基C2-12烷基,所述基团的烷基部分可被独立地选自-O-和-NH-的1~2个基团插入;
Rg独立地选自氢原子、C1-20烷基、氨基C2-20烷基或羟基C2-20烷基,所述基团的烷基部分可被独立地选自-O-和-NH-的1~3个基团插入;
Z3为甾基;
Za为C1-5亚烷基;
Zb为C2-8亚烷基或C2-8亚烯基,
其中,
当所述透明质酸衍生物不含X1为-NR9-Z1-Z2的式(I)表示的重复单元时,所述透明质酸衍生物还含有式(II)表示的重复单元,
式中,R1a、R2a、R3a和R4a独立地选自氢原子、C1-6烷基、甲酰基、和C1-6烷基羰基;
R5a为氢原子、甲酰基、或C1-6烷基羰基;
X2为-NR9-Z1-Z2,其中R9、Z1和Z2如上述所定义的。
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