[发明专利]引入有氨基酸和甾基的透明质酸衍生物有效

专利信息
申请号: 201380046295.X 申请日: 2013-09-05
公开(公告)号: CN104603156B 公开(公告)日: 2016-10-26
发明(设计)人: 中井贵士;八杉朋子;反保佳弘;八杉健司;下房地刚 申请(专利权)人: 中外制药株式会社
主分类号: C08B37/08 分类号: C08B37/08;A61K47/36;A61K47/48
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 吴宗颐
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 引入 氨基酸 透明 衍生物
【权利要求书】:

1.透明质酸衍生物,含有式(I)表示的重复单元,

式中,R1、R2、R3和R4独立地选自氢原子、C1-6烷基、甲酰基、和C1-6烷基羰基;

R5为氢原子、甲酰基、或C1-6烷基羰基;

X1为羟基、-O-Q+、C1-6烷氧基、-NR7R8、或-NR9-Z1-Z2

Q+表示抗衡阳离子;

R6、R7、R8和R9独立地选自氢原子和C1-6烷基;

Ra为氢原子或C1-6烷基,所述烷基可被独立地选自羟基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷硫基、芳基和杂芳基的1个以上基团取代,所述芳基可被1个以上羟基取代;

Z1为C2-30亚烷基、或-(CH2CH2O)m-CH2CH2-,所述亚烷基可被独立地选自-O-、-NRg-和-S-S-的1~5个基团插入,m为选自1~100的整数;

Z2选自下式表示的基团:

-NRb-Z3

-NRb-COO-Z3

-NRb-CO-Z3

-NRb-CO-NRc-Z3

-COO-Z3

-CO-NRc-Z3

-O-CO-NRc-Z3

-O-COO-Z3

-S-Z3

-CO-Za-S-Z3

-O-CO-Zb-S-Z3

-NRb-CO-Zb-S-Z3、和

-S-S-Z3

Rb和Rc独立地选自氢原子、C1-20烷基、氨基C2-20烷基和羟基C2-20烷基,其中所述基团的烷基部分可被独立地选自-O-和-NRf-的1~3个基团插入;

Rf独立地选自氢原子、C1-12烷基、氨基C2-12烷基、和羟基C2-12烷基,所述基团的烷基部分可被独立地选自-O-和-NH-的1~2个基团插入;

Rg独立地选自氢原子、C1-20烷基、氨基C2-20烷基或羟基C2-20烷基,所述基团的烷基部分可被独立地选自-O-和-NH-的1~3个基团插入;

Z3为甾基;

Za为C1-5亚烷基;

Zb为C2-8亚烷基或C2-8亚烯基,

其中,

当所述透明质酸衍生物不含X1为-NR9-Z1-Z2的式(I)表示的重复单元时,所述透明质酸衍生物还含有式(II)表示的重复单元,

式中,R1a、R2a、R3a和R4a独立地选自氢原子、C1-6烷基、甲酰基、和C1-6烷基羰基;

R5a为氢原子、甲酰基、或C1-6烷基羰基;

X2为-NR9-Z1-Z2,其中R9、Z1和Z2如上述所定义的。

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