[发明专利]治疗阿尔茨海默病的方法及其药物组合物

权利要求书

1.用于治疗阿尔茨海默病的N-(2-(6-氟-lH-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺或药学上可接受的盐，该治疗是通过改善或增加乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用，包括向对这种治疗有需要的患者给予有效每日剂量的所述化合物，其中向该患者给予的该有效每日剂量在约30mg与约60mg之间。

2.作为乙酰胆碱酯酶治疗的辅助疗法用于治疗阿尔茨海默病的N-(2-(6-氟-lH-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺或药学上可接受的盐，该阿尔茨海默病的治疗包括向对这种治疗有需要的患者给予有效每日剂量的N-(2-(6-氟-lH-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺或药学上可接受的盐，其中向该患者给予的该有效每日剂量在约30mg与约60mg之间。

3.根据权利要求1或2所述的N-(2-(6-氟-lH-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺，其中该药学上可接受的盐是盐酸盐。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的N-(2-(6-氟-lH-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺，其中将该剂量以立即释放配制品而给予。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的N-(2-(6-氟-lH-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺，其用于治疗轻度至中度阿尔茨海默病。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的N-(2-(6-氟-lH-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺，其中该乙酰胆碱酯酶抑制剂是多奈哌齐。

7.根据权利要求1-5中任一项所述的N-(2-(6-氟-lH-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺，其中该乙酰胆碱酯酶抑制剂是利凡斯的明。

8.根据权利要求1-5中任一项所述的N-(2-(6-氟-lH-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺，其中该乙酰胆碱酯酶抑制剂是加兰他敏。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的N-(2-(6-氟-lH-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺，其中该有效每日剂量是30mg。

10.根据权利要求1-8中任一项所述的N-(2-(6-氟-lH-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺，其中该有效每日剂量是40mg或更少。

11.根据权利要求1-8中任一项所述的N-(2-(6-氟-lH-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺，其中该有效每日剂量是50mg或更少。

12.根据权利要求1-8中任一项所述的N-(2-(6-氟-lH-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺，其中该有效每日剂量是60mg或更少。

13.根据权利要求1-8中任一项所述的N-(2-(6-氟-lH-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺，其中该有效每日剂量是60mg。

14.一种包含化合物I的药物组合物，其中当将该组合物给予人时，当给予该组合物以提供约60mg或更少的化合物I的有效每日剂量时，在稳态血浆水平，该组合物提供在约56ng/mL至约310ng/mL的范围内的化合物I的血浆浓度；其中化合物I是N-(2-(6-氟-lH-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺。

15.一种包含化合物I的药物组合物，其中当将该组合物给予人时，当给予该组合物以提供约60mg或更少的化合物I的有效每日剂量时，在稳态血浆水平，该组合物在5HT-6受体处提供大于或等于约90％的化合物I的受体占用；其中化合物I是N-(2-(6-氟-lH-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺。