[发明专利]作为β-淀粉样蛋白抑制剂的吲哚-酰胺化合物在审
申请号: | 201380048295.3 | 申请日: | 2013-10-15 |
公开(公告)号: | CN104640853A | 公开(公告)日: | 2015-05-20 |
发明(设计)人: | 卡尔海因茨·博伊曼;亚历山大·弗洛尔;西内塞·若利多;亨纳·努斯特;托马斯·吕贝斯;马蒂亚斯·内特科文 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D405/14;C07D401/04;C07D401/06;C07D403/06;C07D405/04;A61K31/404;A61K31/454;C07D403/04;A61K31/497;A61P25/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 淀粉 蛋白 抑制剂 吲哚 化合物 | ||
1.式(I)的化合物:
其中
Z是键、亚烷基或亚烯基,其中亚烷基和亚烯基任选地被一个、两个或三个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、氰基、羟基和烷氧基的名单;
R1是芳基或杂芳基,其中各自任选地被一个、两个或三个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基和卤代烷氧基的名单;
R2是氢、烷基、卤代烷基、氰基烷基或羟基烷基;
R3是饱和的或部分不饱和的杂环烷基,其被一个、两个、三个或四个R4取代;
R4是氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、羟基、烷氧基、氧代、-C(O)-R5、或-S(O)2-R6;其中烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和烷氧基任选地被一个、两个或三个R7取代;
R5是氢、烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、环烷基、芳基、羟基或烷氧基;
R6是氢、烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、环烷基、芳基、卤代芳基、杂芳基或烷基杂芳基;
R7是卤素、卤代烷基、氰基、羟基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基或-C(O)O-烷基;
及其药用盐和酯。
2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物,其中Z是键、-CH(CH3)-或-C(=CH2)-。
3.根据权利要求1至2中任一项所述的式(I)的化合物,其中Z是键。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的式(I)的化合物,其中R1是芳基或杂芳基,其中各自被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、氰基、烷基、卤代烷基和烷氧基的名单。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的式(I)的化合物,其中R1是苯基或吡啶基,其中各自被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、氰基、烷基、卤代烷基和烷氧基的名单。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的式(I)的化合物,其中R1是3-氟苯基或3,5-二氟苯基。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的式(I)的化合物,其中R2是氢。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的式(I)的化合物,其中R3是5至7个环原子的饱和的或部分不饱和的单环或双环体系,所述5至7个环原子包含选自N和O的1或2个环杂原子,剩余的环原子是碳,所述单环或双环体系被一个、两个、三个或四个R4取代。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的式(I)的化合物,其中R3是5或6个环原子的饱和的单环体系,所述5或6个环原子包含一个氮环杂原子,剩余的环原子是碳,所述单环体系被一个R4取代。
10.根据权利要求1至8中任一项所述的式(I)的化合物,其中R3是吡咯烷基、哌啶基、四氢吡啶基、四氢吡喃基或二氢吡喃基,其中各自被一个、两个、三个或四个R4取代。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的式(I)的化合物,其中R3是被一个R4取代的吡咯烷基或被一个R4取代的哌啶基。
12.根据权利要求1至11中任一项所述的式(I)的化合物,其中R4是氢、烷基、烯基、环烷基、杂芳基、氧代、-C(O)-R5或-S(O)2-R6;其中烷基、烯基、环烷基和杂芳基任选地被一个、两个或三个R7取代。
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