[发明专利]作为整合素拮抗剂的β氨基酸衍生物有效
申请号: | 201380048418.3 | 申请日: | 2013-07-17 |
公开(公告)号: | CN104640857B | 公开(公告)日: | 2017-07-04 |
发明(设计)人: | P·卢明斯基;D·格里格斯 | 申请(专利权)人: | 圣路易斯大学 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D309/06;C07D309/08;C07C279/18;C07D233/50;C07D401/12;C07D239/16;C07D405/12;C07D211/72;A61K31/44;A61P35/00 |
代理公司: | 北京派特恩知识产权代理有限公司11270 | 代理人: | 武晨燕,迟姗 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 整合 拮抗剂 氨基酸 衍生物 | ||
1.一种下式的化合物或其药学上可接受的盐或互变异构体:
其中:
W是其中:
RA是-H或-F;
RB是-H、-OH、-F,其中如果RA是-F,那么RB是-H或-F;
A是C-R″或N,其中:
R″是-H、-OH,
X是:
卤代、叔丁基、CF3、CF2H或氰基,
或其中
R4和R5各自独立地为烷基C≤8或其中一个或多个氢原子已被-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-NH2、-NO2、-CO2H、-CO2CH3、-CN、-SH、-OCH3、-OCH2CH3、–C(O)CH3、-N(CH3)2、–C(O)NH2、–OC(O)CH3或–S(O)2NH2独立地替代的被取代的烷基C≤8;
R6是-OH、-CN、-NH2、-CF3、-CF2H、-CO2H、-CO2-烷基C≤8、-C(=O)NH2、-CH2OH或烷氧基C≤8,前提条件是若R4和R5各自为CF3,那么R6是OH;
或其中n是1或2;
或其中:
A′是共价键,由此形成环丙烷环、烷二基C≤6或烷氧基二基C≤8;
并且
R7是-OH、-CN、-NH2、-CO2H、-CO2-烷基C≤8、-C(=O)NH2、-CF3、-CF2H或烷氧基C≤8;
Y是:
叔丁基,
其中
R8和R9各自独立地为烷基C≤8或其中一个或多个氢原子已被-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-NH2、-NO2、-CO2H、-CO2CH3、-CN、-SH、-OCH3、-OCH2CH3、–C(O)CH3、-N(CH3)2、–C(O)NH2、–OC(O)CH3或–S(O)2NH2独立地替代的被取代的烷基C≤8;
R10是-OH、-CN、-NH2、-CF3、-CF2H、-CO2H、-CO2-烷基C≤8、-C(=O)NH2、-CH2OH或烷氧基C≤8,前提条件是若R8和R9各自为CF3,那么R10是OH;
或其中n″是1或2;
或
其中:
A″是共价键,由此形成环丙烷环、烷二基C≤6或烷氧基二基C≤8;并且
R11是-OH、-CN、-NH2、-CO2H、-CO2-烷基C≤8、-C(=O)NH2、-CF3、-CF2H或烷氧基C≤8;并且
Z是氢或羟基并且连接到碳原子2或6;
前提条件是如果W是那么X和Y各自不均为叔丁基;进一步的前提条件是如果W是A是C-OH、Z是氢并且X是溴代或碘代,那么Y不是叔丁基。
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