[发明专利]用于制备任选地取代的苯基和吡啶基吡咯烷类的方法

权利要求书

1.用于制备式(X)的化合物的方法

其中

Z代表C-X³或氮原子，

X¹、X³和X⁵彼此独立地选自氢、卤素、氰基、C₁-C₁₂-烷基、C₁-C₁₂-卤代烷基、C₁-C₁₂-烷氧基和C₁-C₁₂-卤代烷氧基；

X²和X⁴彼此独立地为卤素，

所述方法包括

步骤(i)：任选地在有溶剂存在下、在有碱存在下和任选地在有聚乙二醇或氯化镁存在下，使式(II)的化合物

其中

X¹、X²、X⁴、X⁵和Z具有上述含义，

与式(III)的化合物反应

其中

T是((C₁-₄)-烷基O)₂P(O)或A^- (C₆H₅)₃P⁺，其中A^-是氯离子、溴离子或碘离子；

R是C_1-12-烷基、C_1-6-卤代烷基、苯基或苯基-C_1-6-烷基；

m是1或2；

以得到式(IV)的化合物,

其中

X¹、X²、X⁴、X⁵、R、m和Z具有上述含义，

步骤(ii): 使式(IV)的化合物

(ii-a)在有酸存在下与式(V)的化合物反应

其中

R¹选自C_1-12-烷基、C_1-6-卤代烷基、苯基和苯基- C_1-6-烷基；

R²、R³和R⁴彼此独立地选自C_1-12-烷基、C_{1- 6}-卤代烷基、苯基和苯基-C_1-6-烷基；

Q选自苄基、甲氧基甲基和烯丙基；

以得到式(VI)的化合物

其中

X¹、X²、X⁴、X⁵、R、m、Q和Z具有上述含义，

通过以下步骤将所述式(VI)的化合物转化成式(I)的化合物

其中

X¹、X²、X⁴、X⁵、Q和Z具有上述含义，

(步骤(iii-a))

任选地在有碱存在下，如果合适，在有溶剂存在下，加热式(VI)的化合物，其中m代表1(步骤(iii-a-1))，

以得到式(VII)的化合物

其中

X¹、X²、X⁴、X⁵、Q和Z具有上述含义，

对其进行催化氢化，或在适当的溶剂中使用氢化物源进行还原反应(步骤(iii-a-2))，或，

(步骤(iii-b))

通过在有溶剂存在下和在有氯化锂存在下使式(VI)的化合物与镁反应，除去S(O)_mR基团，其中m代表2；和

步骤(iv)

用氢替代基团Q，以得到式(X)的化合物。