[发明专利]用放射性同位素F-18标记的用于诊断和监测肾功能的化合物在审
申请号: | 201380048842.8 | 申请日: | 2013-09-20 |
公开(公告)号: | CN104703963A | 公开(公告)日: | 2015-06-10 |
发明(设计)人: | 苏达卡尔·卡西纳;文卡特斯瓦尔路·圣波利;保罗G·阿布拉姆斯;罗摩拉朱·戈卡拉朱 | 申请(专利权)人: | 卡斯纳莱拉创新药物私人有限公司 |
主分类号: | C07C229/16 | 分类号: | C07C229/16 |
代理公司: | 北京天悦专利代理事务所(普通合伙) 11311 | 代理人: | 田明;任晓航 |
地址: | 印度安*** | 国省代码: | 印度;IN |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 放射性同位素 18 标记 用于 诊断 监测 肾功能 化合物 | ||
1.式(I)的18F标记的化合物,其药学上可接受的盐或同分异构体或溶剂合物或水合物;
其中:
Y独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6仲烷基、C1-6叔烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基芳基、C1-6烷基杂芳基、C1-6烷基羧酸、C1-6烷基羧酰胺和芳基、杂芳基、C1-6烷基芳基、C1-6烷基杂芳基和杂环烷基环;任选地被卤素、羟基、甲酰基、羧酸、氨基、硝基、氰基、磺酸、噻吩、三卤代甲基、磺胺、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C-1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基取代的芳基、杂芳基和杂环烷基环;其中卤素选自F、Cl、Br和I的所有同位素;
Z独立地选自氢、卤素、砹(At)、羟基、甲酰基、羧酸、氨基、硝基、氰基、磺酸、噻吩、三卤代甲基、磺胺、C1-6烷基、C1-6仲烷基、C1-6叔烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、和芳基、杂芳基、C1-6烷基芳基、C1-6烷基杂芳基和杂环烷基环;任选地被卤素、羟基、甲酰基、羧酸、氨基、硝基、氰基、磺酸、噻吩、三卤代甲基、磺胺、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C-1-6烷基)氨基羰基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基取代的芳基、杂芳基和杂环烷基环;其中卤素选自F、Cl、Br和I的所有同位素;
m是0、1、2或3;
R1独立地选自氢、卤素、砹(At)、C1-6烷基、C1-6仲烷基、C1-6叔烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、巯基C1-6烷基、C1-6烷基巯基C1-6烷基、C1-6烷基芳基、C1-6烷基杂芳基、C1-6烷基羧酸、C1-6烷基羧酰胺、C1-6烷基胍、C1-6烷基硒醇和芳基、杂芳基、C1-6烷基芳基、C1-6烷基杂芳基和杂环烷基环;任选地被卤素、羟基、甲酰基、羧酸、氨基、硝基、氰基、磺酸、噻吩、三卤代甲基、磺胺、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基取代的芳基、杂芳基和杂环烷基环;其中卤素选自F、Cl、Br和I的所有同位素;
R2独立地选自氢、卤素、砹(At)、C1-6烷基、C1-6仲烷基、C1-6叔烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、巯基C1-6烷基、C1-6烷基巯基C1-6烷基、C1-6烷基芳基、C1-6烷基杂芳基、C1-6烷基羧酸、C1-6烷基羧酰胺、C1-6烷基胍、C1-6烷基硒醇和芳基、杂芳基、C1-6烷基芳基、C1-6烷基杂芳基和杂环烷基环;任选地被卤素、羟基、甲酰基、羧酸、氨基、硝基、氰基、磺酸、噻吩、三卤代甲基、磺胺、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基取代的芳基、杂芳基和杂环烷基环;其中卤素选自F、Cl、Br和I的所有同位素;
R3独立地选自氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C3-7环烷基;
R1和R3:
任选地R1和R3是结合的,并与和它们连接的原子一起形成5-至7-元杂环烷基环;杂原子是N;
R4和R5独立地选自氢、氧、甲酰基、氨基、C1-6烷基、C1-6仲烷基、C1-6叔烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4烷基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基,和芳基、杂芳基和杂环烷基环;任选地被卤素、羟基、甲酰基、羧酸、氨基、硝基、氰基、磺酸、噻吩、三卤代甲基、磺胺、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C-1-6烷基)氨基羰基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基取代的芳基、杂芳基、C1-6烷基芳基、C1-6烷基杂芳基和杂环烷基环;其中卤素选自F、Cl、Br和I的所有同位素。
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