[发明专利]三取代吡啶并[3,2-d]嘧啶及其制备方法和治疗用途

权利要求书

1.一种以下通式(I)的化合物：

其中：

-R₁选自：

·包括5～30个原子的可被选择性取代的(杂)芳基，或

·-NR_aR_b基团，其中，R_a和R_b与键合于其上的氮原子共同形成一包括5～30个原子的杂环，所述杂环可选择性地包括SO₂自由基或者选自氮、氧或硫的另一个杂原子，所述杂环可被选择性取代；

-R₂选自：

·选自氟、溴和碘的卤素原子，

·包括5～30个碳原子的可被选择性取代的芳基，或

·-NR'_aR'_b基团，其中，R'_a和R'_b与键合于其上的氮原子共同形成一包括5～30个原子的杂环，所述杂环可选择性地包括SO₂自由基或者选自氮、氧或硫的另一个杂原子，所述杂环可被选择性取代；以及

-R₃选自：

·选自氟、氯和碘的卤素原子，

·包括1～20个碳原子的可被选择性取代的烯基；

·-C(O)R_c基团，其中，R_c选自氢原子或包括1～10个碳原子的可被选择性取代的烷基，

·-C(O)OR'_c基团，其中，R'_c选自氢原子或包括1～10个碳原子的可被选择性取代的烷基，

·-C(R_e)＝N-(OR_d)基团，其中，R_d和R_e独立选自氢原子或包括1～10个碳原子的烷基，

·包括3～20个原子的可被选择性取代的杂环烷基，或

·包括1～20个碳原子的可选择性地被至少一个取代基取代的烷基；

且满足条件：R₁和R₂中的至少一个为对应的-NR_aR_b或-NR'_aR'_b基团，

及其药学上可接受的盐，水合物或多态晶体结构，外消旋盐，非对映立体异构体或对映异构体。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₂选自：

·包括5～30个碳原子的可被选择性取代的芳基，或

·-NR'_aR'_b基团，其中，R'_a和R'_b如权利要求1中所定义。

3.如权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，R₁选自：

·包括5～30个原子的可被选择性取代的(杂)芳基，或

·-NR_aR_b基团，其中，R_a和R_b如权利要求1中所定义。

4.下式(I-3-1)的如权利要求1至3中任一项所述的化合物：

其中，R₂和R₃如权利要求1中所定义。

5.下式(I-5-1)的如权利要求1至3中任一项所述的化合物：

其中，R₁和R₃如权利要求1中所定义。

6.下式(I-1)的如权利要求1至3中任一项所述的化合物：

其中，Hal为选自氟、氯和碘的卤素，R₁和R₂如权利要求1中所定义。

7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物，其特征在于，选自下列化合物：

且为游离或成盐形式，尤其为盐酸盐形式。

8.如权利要求1至7中任一项所述的化合物作为药物的用途。