[发明专利]HER3结合多肽有效
申请号: | 201380051353.8 | 申请日: | 2013-10-03 |
公开(公告)号: | CN104768976B | 公开(公告)日: | 2020-09-22 |
发明(设计)人: | 马格达莱纳·马尔姆;约翰·洛夫布罗姆;斯特凡·斯托尔 | 申请(专利权)人: | 阿菲博迪公司 |
主分类号: | C07K16/32 | 分类号: | C07K16/32;C07K14/705 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 刘小立;郑霞 |
地址: | 瑞典*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | her3 结合 多肽 | ||
1.HER3结合多肽,所述HER3结合多肽由选自以下的氨基酸序列组成:
SEQ ID NO:71-80,其中在所述HER3结合多肽和人类HER3之间的相互作用的KD值为至多1×10-9M。
2.根据权利要求1所述的HER3结合多肽,其中当与包含氨基酸序列SEQ ID NO:107的比较HER3结合多肽和人类HER3之间的相互作用的解离速率(koff)相比,在利用相同的实验条件测量的情况下,在所述HER3结合多肽和人类HER3之间的相互作用的解离速率(koff)降低至少四倍。
3.根据权利要求1所述的HER3结合多肽,其中在所述HER3结合多肽和人类HER3之间的相互作用的KD值为至多1×10-10M。
4.根据权利要求3所述的HER3结合多肽,其中在所述HER3结合多肽和人类HER3之间的相互作用的KD值为至多1×10-11M。
5.融合蛋白或缀合物,所述融合蛋白或缀合物包含:
a)第一部分,所述第一部分由根据任一前述权利要求所述的HER3结合多肽组成;和
b)第二部分,所述第二部分由具有期望的生物活性的多肽组成。
6.根据权利要求5所述的融合蛋白或缀合物,其中所述期望的生物活性选自由治疗活性、结合活性和酶促活性组成的组。
7.根据权利要求1-4中任一项所述的HER3结合多肽或根据权利要求5-6中任一项所述的融合蛋白或缀合物,其中所述HER3结合多肽或所述融合蛋白或缀合物被加标签,其中所述标签选自由以下组成的组:荧光金属、发色团染料、化学发光化合物、生物发光蛋白、酶、放射性核素和放射性颗粒。
8.根据权利要求1-4中任一项所述的HER3结合多肽或根据权利要求5-6中任一项所述的融合蛋白或缀合物,其中所述HER3结合多肽或所述融合蛋白或缀合物被加标签,其中所述标签是荧光染料。
9.组合物,所述组合物包含根据权利要求1-4中任一项所述的HER3结合多肽或根据权利要求5-6中任一项所述的融合蛋白或缀合物;以及至少一种药学上可接受的赋形剂或载体。
10.根据权利要求1-4中任一项所述的HER3结合多肽、根据权利要求5-6中任一项所述的融合蛋白或缀合物或根据权利要求9所述的组合物在制备用于治疗选自乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌的癌症的药物中的用途。
11.根据权利要求1-4中任一项所述的HER3结合多肽、根据权利要求5-6中任一项所述的融合蛋白或缀合物或根据权利要求9所述的组合物在制备诊断剂或预后剂中的用途。
12.根据权利要求1-4中任一项所述的HER3结合多肽、根据权利要求5-6中任一项所述的融合蛋白或缀合物或根据权利要求9所述的组合物在制备用于HER3相关状况的诊断或预后的诊断剂或预后剂中的用途。
13.根据权利要求12所述的用途,其中所述HER3相关状况为癌症。
14.根据权利要求13所述的用途,其中所述癌症选自由乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌组成的组。
15.用于非诊断目的的检测HER3的方法,所述方法包括:提供怀疑含有HER3的样品;使所述样品与根据权利要求1-4中任一项所述的HER3结合多肽、根据权利要求5-6中任一项所述的融合蛋白或缀合物或根据权利要求9所述的组合物接触;以及检测所述HER3结合多肽、融合蛋白、缀合物或组合物的结合以指示所述样品中HER3的存在。
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