[发明专利]α7烟碱乙酰胆碱受体调节剂及其用途-I在审

专利信息
申请号: 201380051491.6 申请日: 2013-08-01
公开(公告)号: CN104884432A 公开(公告)日: 2015-09-02
发明(设计)人: A.哈维;T.艾弗里;D.保罗;J.里珀;B.哈夫;R.辛赫;L.谢菲尔;C.约瑟夫;C.莫里斯;B.吉思伦 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: C07C311/37 分类号: C07C311/37;C07D239/42;C07D239/47;C07D231/38;C07D277/42;C07D213/74;C07D241/20;C07D261/14;C07C311/08;C07D237/20;C07C311/48;C07C311/49;A61
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 温宏艳;万雪松
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 烟碱 乙酰胆碱 受体 调节剂 及其 用途
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其盐:

其中

R1选自任选取代的芳基、任选取代的苄基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基;

R2选自氢、C1-C4 烷基、F、Cl、CN、苯基或C1-C4 卤代烷基;

R3选自氢、C1-C4 烷基、F、Cl、CN或C1-C4 卤代烷基;或

R2和R3一起形成C4-C9 环烷基或C4-C9 环烯基;

R4选自任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基或任选取代的芳基;

R5选自氢或C1-C烷基;

R6-R8独立地选自卤素或氢;且

n是1-3,

其中当R2和R3是氢且n是1时,R1不是(1) 苯基或被环己基、杂环基、F或OCH3取代的苯基;或(2) 任选取代的杂芳基。

2.根据权利要求1的化合物或其盐,其中 R1选自任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基。

3.根据权利要求1或权利要求2的化合物或其盐,其中 R1是任选取代的芳基,优选地任选取代的苯基。

4.式(Ia)代表的根据权利要求1的化合物或其盐:

其中

R1a选自任选取代的低级烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-P=O(OH)(NH2)、-C(O)NR'R'、 -NR'S(O)2NR'R'、-NR'-S(O)2R'、-NR'C(O)R'、-S(O)2-NR'R'和-NR'R' (其中每个R'独立地选自氢、低级烷基、C3-C7 环烷基、杂环基、杂芳基、-OH或NH2)、-S(O)R (其中R是低级烷基或环烷基)和-S(O)2R''' (其中R'''是低级烷基或环烷基);

每个R1b独立地选自氰基、卤素、硝基、任选取代的低级烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基氧基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、任选取代的C3-7 环烷基、-P=O(OH)(NH2)、-OR、-C(O)R、-C(O)OR、-OC(O)R (其中R选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的C3-7 环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基和任选取代的芳基)、-C(O)NR'R''、-NR'C(O)R''、-S(O)2-NR'R''和-NR'R'' (其中R'和R''独立地选自氢或低级烷基)、-S(O)R' (其中R'是低级烷基或环烷基)、-S(O)2R''' (其中R'''是低级烷基、环烷基或OH),或任何两个相邻的R1b或R1a和R1b一起形成杂环基或杂芳基;

z是0 - 4;

R2选自氢、C1-C4 烷基、F、Cl、CN、苯基或C1-C4 卤代烷基;

R3选自氢、C1-C4 烷基、F、Cl、CN或C1-C4 卤代烷基;或

R2和R3一起形成C4-C9 环烷基或C4-C9 环烯基;

R4选自任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基或任选取代的芳基;

R5选自氢或C1-C4 烷基;

R6-R8独立地选自卤素或氢;且

n是1-3。

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