[发明专利]α7烟碱乙酰胆碱受体调节剂及其用途-I在审
申请号: | 201380051491.6 | 申请日: | 2013-08-01 |
公开(公告)号: | CN104884432A | 公开(公告)日: | 2015-09-02 |
发明(设计)人: | A.哈维;T.艾弗里;D.保罗;J.里珀;B.哈夫;R.辛赫;L.谢菲尔;C.约瑟夫;C.莫里斯;B.吉思伦 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | C07C311/37 | 分类号: | C07C311/37;C07D239/42;C07D239/47;C07D231/38;C07D277/42;C07D213/74;C07D241/20;C07D261/14;C07C311/08;C07D237/20;C07C311/48;C07C311/49;A61 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 温宏艳;万雪松 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 烟碱 乙酰胆碱 受体 调节剂 及其 用途 | ||
1.式(I)的化合物或其盐:
其中
R1选自任选取代的芳基、任选取代的苄基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基;
R2选自氢、C1-C4 烷基、F、Cl、CN、苯基或C1-C4 卤代烷基;
R3选自氢、C1-C4 烷基、F、Cl、CN或C1-C4 卤代烷基;或
R2和R3一起形成C4-C9 环烷基或C4-C9 环烯基;
R4选自任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基或任选取代的芳基;
R5选自氢或C1-C4 烷基;
R6-R8独立地选自卤素或氢;且
n是1-3,
其中当R2和R3是氢且n是1时,R1不是(1) 苯基或被环己基、杂环基、F或OCH3取代的苯基;或(2) 任选取代的杂芳基。
2.根据权利要求1的化合物或其盐,其中 R1选自任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基。
3.根据权利要求1或权利要求2的化合物或其盐,其中 R1是任选取代的芳基,优选地任选取代的苯基。
4.式(Ia)代表的根据权利要求1的化合物或其盐:
其中
R1a选自任选取代的低级烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-P=O(OH)(NH2)、-C(O)NR'R'、 -NR'S(O)2NR'R'、-NR'-S(O)2R'、-NR'C(O)R'、-S(O)2-NR'R'和-NR'R' (其中每个R'独立地选自氢、低级烷基、C3-C7 环烷基、杂环基、杂芳基、-OH或NH2)、-S(O)R (其中R是低级烷基或环烷基)和-S(O)2R''' (其中R'''是低级烷基或环烷基);
每个R1b独立地选自氰基、卤素、硝基、任选取代的低级烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基氧基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、任选取代的C3-7 环烷基、-P=O(OH)(NH2)、-OR、-C(O)R、-C(O)OR、-OC(O)R (其中R选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的C3-7 环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基和任选取代的芳基)、-C(O)NR'R''、-NR'C(O)R''、-S(O)2-NR'R''和-NR'R'' (其中R'和R''独立地选自氢或低级烷基)、-S(O)R' (其中R'是低级烷基或环烷基)、-S(O)2R''' (其中R'''是低级烷基、环烷基或OH),或任何两个相邻的R1b或R1a和R1b一起形成杂环基或杂芳基;
z是0 - 4;
R2选自氢、C1-C4 烷基、F、Cl、CN、苯基或C1-C4 卤代烷基;
R3选自氢、C1-C4 烷基、F、Cl、CN或C1-C4 卤代烷基;或
R2和R3一起形成C4-C9 环烷基或C4-C9 环烯基;
R4选自任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基或任选取代的芳基;
R5选自氢或C1-C4 烷基;
R6-R8独立地选自卤素或氢;且
n是1-3。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于默沙东公司,未经默沙东公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201380051491.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。