[发明专利]治疗mTOR通路相关的疾病的化合物

权利要求书

1.式(I)的化合物或其药物可接受的盐在制备用于治疗一种或多种mTOR通路相关的疾病的药物中的用途：

其中

i)R¹为–CN并且R⁴选自-CF₃、-OCF₃、-SO₂-CF₃、-SO-CF₃或-S-CF₃；或者ii)R⁴为-S-CF₃、-SOCF₃或-SO₂CF₃并且R¹选自H或卤素；

R²是H或卤素；

R³是-CF₃或卤素；

R⁵是H；

R⁶是甲基；

X为O；

n为1。

2.如权利要求1所述的用途，其中R⁴在酰胺部分的对位。

3.如权利要求1或2所述的用途，其中所述式(I)的化合物为(R)-或(S)-对映异构体或外消旋体。

4.如权利要求1或2所述的用途，其中所述式(I)的化合物为(S)-对映异构体。

5.如权利要求1或2所述的用途，其中所述式(I)的化合物选自下列化合物中的任一个：

其中各个上述化合物为(R)-或(S)-对映异构体，或其外消旋体，或药物可接受的盐。

6.如权利要求1或2所述的用途，其中所述式(I)的化合物选自以下化合物或其药物可接受的盐：

7.如权利要求1或2所述的用途，其中所述式(I)的化合物为MPL(N-[(1S)-1-氰基-2-(5-氰基-2-三氟甲基-苯氧基)-1-甲基-乙基]-4-三氟甲基巯基-苯甲酰胺)或其药物可接受的盐：

8.如权利要求1或2所述的用途，其中所述式(I)的化合物为莫奈太尔砜(MPL-SO₂)或其药物可接受的盐：

9.如权利要求1或2所述的用途，其中所述一种或多种mTOR通路相关的疾病选自阿尔茨海默氏病、亨廷顿舞蹈病、与年龄相关的疾病、与移植排斥相关的疾病、慢性炎性疾病、与糖原贮积相关的疾病、恶性肿瘤、转移癌、系统性红斑狼疮、与炎症和免疫激活相关的疾病、贫血症、白细胞减少症、血小板减少症、与支架涂层相关的疾病、肾功能不全、肥胖症、糖尿病/胰岛素耐受性、与非酒精性脂肪肝相关的疾病、多囊肾、帕金森氏病和纤维化。

10.如权利要求9所述的用途，其中所述mTOR通路相关的疾病为慢性炎性疾病。

11.如权利要求10所述的用途，其中所述慢性炎性疾病为类风湿性关节炎或移植后器官排斥。

12.如权利要求9所述的用途，其中所述纤维化为肝纤维化、心肌纤维化或肺纤维化。

13.如权利要求9所述的用途，其中所述疾病为恶性肿瘤或转移癌。

14.如权利要求13所述的用途，其中所述恶性肿瘤与激酶有关。

15.如权利要求14所述的用途，其中所述激酶为细胞周期素依赖性激酶。

16.如权利要求15所述的用途，其中所述细胞周期素依赖性激酶为cdk2或cdk4。

17.如权利要求13所述的用途，其中所述恶性肿瘤选自下列：癌、淋巴系统的造血肿瘤、髓系造血肿瘤、间叶细胞源肿瘤、中枢和外周神经系统的肿瘤以及其他肿瘤。

18.如权利要求17所述的用途，其中所述癌包括膀胱癌、乳腺癌、结肠癌、间皮瘤、肾癌、肝癌、肺癌、头颈癌、食道癌、胆囊癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、子宫颈癌、甲状腺癌、前列腺癌和皮肤癌。

19.如权利要求18所述的用途，其中所述肺癌包括小细胞肺癌和非小细胞肺癌。