[发明专利]VEGFR3抑制剂

权利要求书

1.一种式(I)化合物、其异构体、盐、溶剂合物、受保护形式或前药：

其中：

A选自任选取代的苯基和通过芳环碳原子连接至所述NH基团的任选取代的5-10元杂芳基，其中所述杂芳基环系统含有1至4个选自N、O和S的杂原子；并且

当A为任选取代的苯基时，A可带有不在所述NH基团的α位的取代基R^1A并且可任选地进一步带有不在所述NH基团的α位的一个或两个取代基R^1B，其中R^1A选自：

(i)CH(R^C1)NZ¹Z³，其中R^C1选自H、C_1-2烷基，Z¹选自H、任选被OH取代的C_1-3烷基、C(＝O)OC_1-4烷基和C(＝O)Me，并且Z³为H，或Z¹和Z³与其所连接的N一起形成含有至少一个N和任选地一个O的4-6元杂环；

(ii)XNHZ²，其中X选自CMe₂、亚环丙基、亚环丁基、亚环戊基和氧杂环丁亚基并且Z²选自H、任选被OH取代的C_1-3烷基、C(＝O)OC_1-3烷基和C(＝O)Me；

(iii)选自R^1A1至R^1A13的基团：

其中：

R^N1选自H、C_1-4烷基、C_3-4环烷基和C(＝O)Me；

R^N2选自H、C_1-4烷基、C_3-4环烷基和C(＝O)Me；

R^N3选自H、C_1-4烷基、C_3-4环烷基和C(＝O)Me；

R^N4选自H和CH₃；

R^N5选自H、C_1-4烷基、C_3-4环烷基和C(＝O)Me；

R^N6选自H、C_1-4烷基、C_3-4环烷基和C(＝O)Me；

R^N7和R^N8独立地选自H和CH₃；

R^N9选自H、C_1-4烷基、C_3-4环烷基和C(＝O)Me；

R^N10选自H、C_1-4烷基、C_3-4环烷基和C(＝O)Me；

R^N11选自H、C_1-4烷基、C_3-4环烷基和C(＝O)Me；并且

R^N12选自H、C_1-4烷基、C_3-4环烷基和C(＝O)Me

并且其中每个R^1B独立地选自：

(i)C_1-3烷基；

(ii)CF₃；

(iii)F；

(iv)Cl；

(v)O-(C_1-3烷基)；

(vi)CN；

当A为任选取代的5-10元杂芳基时，A可带有不在所述NH基团的α位的单个取代基R^1A，其中R^1A如以上所定义，并且可任选地进一步带有一个、两个或三个取代基R^1C，其中各R^1C独立地选自：

(i)任选一至三个被选自F、OH和O-(C_1-3烷基)的取代基取代的C_1-3烷基；

(ii)F；

(iii)Cl；

(iv)O-(C_1-3烷基)；

(v)CN；

(vi)＝O；以及

(vii)C(＝O)C_1-3烷基

R²选自H、卤基、C_1-4烷基、CF₃、CF₂H、CN和O-(C_1-3烷基)；

R³选自取代的苯基和取代的6元杂芳基，其中所述杂芳基环系统含有1或2个N杂原子，其中

R³带有在所述-C₂H₄-基团的α或β位的取代基R⁴，并且可另外带有选自F、甲基和CF₃的另外的取代基；并且

R⁴为-Y-C(O)N(R^N13)Z⁴，其中Y选自-CHCH₃-、-CH(CH₂CH₃)-、-C(CH₃)₂-和C_3-5亚环烷基；R^N13选自H和CH₃；并且Z⁴选自H、CH₃和OCH₃。