[发明专利]苯甲酰胺有效
申请号: | 201380052671.6 | 申请日: | 2013-10-11 |
公开(公告)号: | CN104884445B | 公开(公告)日: | 2018-06-19 |
发明(设计)人: | J.P.基布恩;L.K.拉斯穆森;M·杰森;E·M·埃德曼基;陈斌;姜瑜;A·T·霍珀 | 申请(专利权)人: | H.隆德贝克有限公司 |
主分类号: | C07D309/04 | 分类号: | C07D309/04;C07D231/12;C07D233/64;C07D401/06;C07D403/04;C07D403/06;C07D237/08;C07D405/04;C07D239/26;C07C233/66;C07C233/73;C07C233/78;C07 |
代理公司: | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人: | 张福根;吴小瑛 |
地址: | 丹麦哥*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 药物组合物 苯甲酰胺 疾病 治疗 | ||
1.一种具有化学式I的化合物在制备用于抑制P2X7受体的药物中的用途
其中R1是嘧啶基,任选地被一个或多个C1-6烷基、卤素、羟基、C1-6羟基烷基、C1-4氟烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4氟烷氧基、氰基或-SO2R8取代;
其中R2是任选地被一个或多个R9取代的C3-6环烷基、C3-6环杂烷基、C1-4氟烷基、C1-4氟烷氧基、C1-4烷氧基、C1-6烯基、C1-6炔基、6元杂芳基、苯基或C1-4烷基;
其中R3是氢、氟、C1-4烷基或C1-4氟烷基;或
其中R2和R3与它们附接至其上的碳相结合而形成环己基、四氢吡喃基、哌嗪基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、吡咯基、咪唑基、氮杂环丁基、高吗啉基、高哌啶基或高哌嗪基,各自任选地被一个或多个C1-6烷基、C1-6烯基、C3-6-环烷基、C1-6烷氧基、氧、-NR6R7或氟取代;
其中R4是卤素、C1-4氟烷基、氰基、环丙基、C1-4烷基氧基、C1-4氟烷基氧基、-SO2R8、-NR6R7或C1-6烷基;
其中R5是卤素、C1-6烷基、C1-4氟烷基、氰基、-SO2R8、-NR6R7、C1-6烷氧基、C1-4氟烷氧基或C3-6-环烷基;
其中R6和R7彼此独立地是氢或C1-6烷基;
其中R8是C1-6烷基、C3-6环烷基或C1-4氟烷基;
其中R9是任选地被一个或多个C1-6烷基、卤素、羟基、C1-4氟烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4氟烷氧基或氰基取代的C1-6烷基、C3-6环烷基、-NR10R11、C1-4氟烷基或3至7元杂环基;
其中R10和R11彼此独立地是氢或C1-6烷基;或
其中R10和R11与它们附接至其上的氮相结合而形成哌嗪基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、氮杂环丁基、高吗啉基、高哌啶基或高哌嗪基,各自任选地被一个或多个C1-6烷基、C1-6烷氧基、氧或氟取代;并且
其中n是0-3;或其药学上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的用途,其中R2和R3与它们附接至其上的碳相结合而形成任选取代的哌嗪基。
3.如权利要求1所述的用途,其中R2和R3与它们附接至其上的碳相结合而形成任选取代的哌啶基。
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