[发明专利]新型吡唑衍生物在审
申请号: | 201380053132.4 | 申请日: | 2013-09-17 |
公开(公告)号: | CN104903297A | 公开(公告)日: | 2015-09-09 |
发明(设计)人: | 杉本八郎;奥田充显;中山真一;井上善一;坂田要子;藤田有纪;时实梨衣 | 申请(专利权)人: | 绿色科技株式会社 |
主分类号: | C07D231/12 | 分类号: | C07D231/12;A61K31/4155;A61K31/4439;A61K31/496;A61K31/5377;A61P25/28;A61P43/00;C07D401/14;C07D403/06;C07D405/06 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 盛曼;金龙河 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 吡唑 衍生物 | ||
1.下述通式(I)表示的化合物或其盐,
式(I)中,
R1表示氢原子、卤素原子、羟基、硝基、氨基、氰基、可以具有一个以上的取代基的C1-6烷基、可以具有一个以上的取代基的C1-6烷氧基、可以具有一个以上的取代基的单-或二-C1-6烷基氨基、可以具有一个以上的取代基的C1-6烷基硫基、可以具有一个以上的取代基的C1-6烷基磺酰基、可以具有一个以上的取代基的C1-6酰基、可以具有一个以上的取代基的C1-6酰基氨基、可以具有一个以上的取代基的C2-6烯基、可以具有一个以上的取代基的C2-6烯基氧基、可以具有一个以上的取代基的单-或二-C2-6烯基氨基、可以具有一个以上的取代基的C2-6烯基硫基或可以具有一个以上的取代基的氨甲酰基,
R2表示由下述通式(II)表示的基团,
式(II)中,
m和n各自表示整数0或1,A表示-O-、-NH-、-S-、-SO-或-SO2-,Y表示C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基,R3表示可以具有一个以上的取代基的含氮杂环基、可以具有一个以上的取代基的C1-6烷氧基、可以具有一个以上的取代基的单-或二-C1-6烷基氨基、可以具有一个以上的取代基的单-或二-C2-6烯基氨基或可以具有一个以上的取代基的氨甲酰基,
R1和R2可以与苯环成为一体而形成环,Ar表示可以具有一个以上的取代基的碳环基或杂环基。
2.如权利要求1所述的化合物或其盐,其特征在于,m为1,A为-O-。
3.如权利要求2所述的化合物或其盐,其特征在于,R2为吗啉基甲氧基、吗啉基乙氧基、吡啶基甲氧基、吡啶基乙氧基、2-吡咯烷基乙氧基、2-哌啶基乙氧基、2-(4-(取代)哌嗪基)乙氧基或2-(1,1-二氧代-1,4-噻嗪烷-4-基)乙氧基。
4.如权利要求3所述的化合物或其盐,其特征在于,R2为吗啉基乙氧基。
5.如权利要求1所述的化合物或其盐,其特征在于,R2为吗啉基甲基、(4-(取代)哌嗪基)甲基、(1,1-二氧代-1,4-噻嗪烷-4-基)甲基、哌啶基甲基、吡咯烷基甲基、2-吗啉基乙基、2-(4-(取代)哌嗪基)乙基、2-(1,1-二氧代-1,4-噻嗪烷-4-基)乙基、2-哌啶基乙基、2-吡咯烷基乙基或2-吗啉基乙磺酰基。
6.如权利要求1所述的化合物或其盐,其特征在于,R2为4-(取代)哌嗪基、4-(取代)-1,4-二氮杂环庚基,其中,不包含Ar为可以具有取代基的碳环的情况。
7.如权利要求1~6中任一项所述的化合物或其盐,其特征在于,Ar为可以具有一个以上的取代基的、具有苯骨架的双环型基团。
8.如权利要求7所述的化合物或其盐,其特征在于,所述具有苯骨架的双环型基团为1,3-苯并二氧杂环戊烯基、1,4-苯并二氧杂环己烷-5-基、1,4-苯并二氧杂环己烷-6-基、1,4-苯并二氧杂环己二烯-2-基、喹啉基或吲哚基。
9.如权利要求1~5中任一项所述的化合物或其盐,其特征在于,Ar为可以具有一个以上的取代基的苯基、可以具有一个以上的取代基的吡咯基、可以具有一个以上的取代基的吡啶基、可以具有一个以上的取代基的吡唑基、可以具有一个以上的取代基的咪唑基或可以具有一个以上的取代基的呋喃基。
10.如权利要求6所述的化合物或其盐,其特征在于,Ar为可以具有一个以上的取代基的吡咯基、可以具有一个以上的取代基的吡啶基、可以具有一个以上的取代基的吡唑基、可以具有一个以上的取代基的咪唑基或可以具有一个以上的取代基的呋喃基。
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