[发明专利]作为RORγT抑制剂的N-烷基化吲哚和吲唑化合物及其用途无效
申请号: | 201380053436.0 | 申请日: | 2013-08-14 |
公开(公告)号: | CN104822377A | 公开(公告)日: | 2015-08-05 |
发明(设计)人: | K·J·巴尔;C·比恩斯托克;J·麦克莱恩;H·张;R·T·贝尔西斯;N·安东尼;B·拉波因特;N·夏梅塔 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | A61K31/416 | 分类号: | A61K31/416 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 ror 抑制剂 烷基化 吲哚 化合物 及其 用途 | ||
1.式I的化合物或其药用盐或溶剂化物,
其中:
Y为CH、N或CRa;
n=0、1、2、3或4;
A4为CR4或N,
A5为CR5或N,
A6为CR6或N,
A7为CR7或N,
条件是A4-A7中的不多于两个可为N;
Ra为(C1-4)烷基;
R1为
(i)(C3-12)碳环基;或
(ii)4-至12-元杂环基,
(i)和(ii)均任选取代有一个、两个、三个、四个或五个R8;
R2为羟基羰基、羟基羰基(C1-10)烷基、(C1-10)烷基磺酰氧基氨基羰基或氨基甲酰基;
R3为氢、卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-3)烷基C(O)O-、(C1-4)烷基或(C1-4)烷氧基,其中(C1-4)烷基和(C1-4)烷氧基任选取代有一个或更多个卤素;
R4、R5、R6和R7独立为H、卤素、氨基、氰基、羟基、(C1-3)烷氧基、(C1-4)烷基、(C0-10)烷基)氨基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基或氨基(C1-4)烷基,其中(C1-3)烷氧基、(C1-4)烷基、(C0-10)烷基)氨基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基和氨基(C1-4)烷基任选取代有一个或更多个卤素、羟基或(C1-3)烷氧
基;或具有式的基团,其任选取代有一个或更多个下述基团:(C1-10)烷基、卤素、氨基、氰基、羟基、(C1-3)烷氧基,且其中m为1、2、3或4;
R8为卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、H2NC(O)-、(C1-3)烷氧基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基、(C1-4)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-5)杂环烷基、(C3-5)杂芳基或(C1-3)烷氧基,其中(C1-3)烷氧基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基、(C1-4)烷基、(C3-7)环烷基和(C1-3)烷氧基任选取代有羟基或一个、两个或三个卤素;且
R9为氢或(C1-4)烷基。
2.权利要求1的化合物或其药用盐或溶剂化物,其具有式Ia
3.权利要求1的化合物或其药用盐或溶剂化物,其具有式Ib
4.权利要求3的化合物,其中Y为N。
5.权利要求3的化合物或其药用盐或溶剂化物,其具有式Ic
6.权利要求5的化合物或其药用盐或溶剂化物,其具有式Id
7.权利要求6的化合物,其中Y为N。
8.权利要求2的化合物或其药用盐或溶剂化物,其具有式Ie
其中x为0、1、2、3、4或5。
9.权利要求8的化合物或其药用盐或溶剂化物,其具有式If
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