[发明专利]作为RORγT抑制剂的N-烷基化吲哚和吲唑化合物及其用途无效

专利信息
申请号: 201380053436.0 申请日: 2013-08-14
公开(公告)号: CN104822377A 公开(公告)日: 2015-08-05
发明(设计)人: K·J·巴尔;C·比恩斯托克;J·麦克莱恩;H·张;R·T·贝尔西斯;N·安东尼;B·拉波因特;N·夏梅塔 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: A61K31/416 分类号: A61K31/416
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 ror 抑制剂 烷基化 吲哚 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.式I的化合物或其药用盐或溶剂化物,

其中:

Y为CH、N或CRa

n=0、1、2、3或4;

A4为CR4或N,

A5为CR5或N,

A6为CR6或N,

A7为CR7或N,

条件是A4-A7中的不多于两个可为N;

Ra为(C1-4)烷基;

R1

(i)(C3-12)碳环基;或

(ii)4-至12-元杂环基,

(i)和(ii)均任选取代有一个、两个、三个、四个或五个R8

R2为羟基羰基、羟基羰基(C1-10)烷基、(C1-10)烷基磺酰氧基氨基羰基或氨基甲酰基;

R3为氢、卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-3)烷基C(O)O-、(C1-4)烷基或(C1-4)烷氧基,其中(C1-4)烷基和(C1-4)烷氧基任选取代有一个或更多个卤素;

R4、R5、R6和R7独立为H、卤素、氨基、氰基、羟基、(C1-3)烷氧基、(C1-4)烷基、(C0-10)烷基)氨基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基或氨基(C1-4)烷基,其中(C1-3)烷氧基、(C1-4)烷基、(C0-10)烷基)氨基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基和氨基(C1-4)烷基任选取代有一个或更多个卤素、羟基或(C1-3)烷氧

基;或具有式的基团,其任选取代有一个或更多个下述基团:(C1-10)烷基、卤素、氨基、氰基、羟基、(C1-3)烷氧基,且其中m为1、2、3或4;

R8为卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、H2NC(O)-、(C1-3)烷氧基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基、(C1-4)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-5)杂环烷基、(C3-5)杂芳基或(C1-3)烷氧基,其中(C1-3)烷氧基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基、(C1-4)烷基、(C3-7)环烷基和(C1-3)烷氧基任选取代有羟基或一个、两个或三个卤素;且

R9为氢或(C1-4)烷基。

2.权利要求1的化合物或其药用盐或溶剂化物,其具有式Ia

3.权利要求1的化合物或其药用盐或溶剂化物,其具有式Ib

4.权利要求3的化合物,其中Y为N。

5.权利要求3的化合物或其药用盐或溶剂化物,其具有式Ic

6.权利要求5的化合物或其药用盐或溶剂化物,其具有式Id

7.权利要求6的化合物,其中Y为N。

8.权利要求2的化合物或其药用盐或溶剂化物,其具有式Ie

其中x为0、1、2、3、4或5。

9.权利要求8的化合物或其药用盐或溶剂化物,其具有式If

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