[发明专利]作为MGLUR5受体活性调节剂的乙炔基衍生物有效
| 申请号： | 201380053650.6 | 申请日： | 2013-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN104718191A | 公开（公告）日： | 2015-06-17 |
| 发明（设计）人： | 乔治·耶施克;洛塔尔·林德曼;安东尼奥·里奇;丹尼尔·吕厄;海因茨·施塔德勒;埃里克·维埃拉 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/81 | 分类号： | C07D213/81;A61K31/44;A61K31/444;A61P25/24;A61P25/16;A61P1/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 吴小明;王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 mglur5 受体 活性 调节剂 乙炔 衍生物 | ||
1.式I的化合物，或其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体，
其中
Y是N或CH。
2.根据权利要求1所述的式I的化合物，其中Y是N。
3.根据权利要求2所述的式I的化合物，所述化合物是：
5-(2-氯-吡啶-4-基乙炔基)-吡啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺。
4.根据权利要求1所述的式I的化合物，其中Y是CH。
5.根据权利要求4所述的式I的化合物，所述化合物是：
5-(3-氯-苯基乙炔基)-吡啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物，其用作治疗活性物质。
7.用于制备权利要求1中所述的式I的化合物的方法，所述方法包括如下变体：
a)将式5的化合物与化合物CH3I反应
以形成式I的化合物
其中取代基是在权利要求1中描述的，或者
b)将式8的化合物与式9的化合物反应
以形成式I的化合物
其中取代基是在权利要求1中描述的。
8.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1-5中任一项所述的化合物和治疗活性载体。
9.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物用于治疗焦虑和疼痛、抑郁症、脆性X染色体综合征、自闭症谱系障碍、帕金森病和胃食管回流病(GERD)的用途。
10.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗焦虑和疼痛、抑郁症、脆性X染色体综合征、自闭症谱系障碍、帕金森病和胃食管回流病(GERD)。
11.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物，所述化合物用于治疗焦虑和疼痛、抑郁症、脆性X染色体综合征、自闭症谱系障碍、帕金森病和胃食管回流病(GERD)。
12.用于治疗焦虑和疼痛、抑郁症、脆性X染色体综合征、自闭症谱系障碍、帕金森病和胃食管回流病(GERD)的方法，所述方法包括施用有效量的在权利要求1-5任一项中定义的化合物。
13.如上所述的发明。
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