[发明专利]钠通道阻滞剂、其制备方法和其用途

权利要求书

1.一种由下列式1表示的化合物或其药学上可接受的盐：

[式1]

其中

R₁为氢、卤素、或选自由苯基、吡啶基、嘧啶基、呋喃基、异噁唑基、吡唑基和噻吩基组成的组中的芳基或杂芳基，

其中所述芳基或杂芳基为未取代的或被独立地选自由C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基和卤素组成的组中的一个或两个取代基取代，

R₂为选自由呋喃基、咪唑基、异噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、噻唑基和噻吩基组成的组中的芳基或杂芳基，

其中所述芳基或杂芳基为未取代的或被独立地选自由C_1-4烷基、C_3-6环烷基、卤素、吗啉代、哌嗪基、哌啶基、吡啶基和吡咯烷基组成的组中的一个或两个取代基取代，

R₃为噻唑基或噻二唑基，

X₁为CH或N，X₂为CH或N，前提条件是X₁和X₂中的至少一个为CH，

Y为O或CH(OH)，

Z为CR₄，

R₄为H、卤素或CN，

R₅为H或卤素，

前提条件是：

如果R₂为被C_1-4烷基取代的吡唑基，则X₁和X₂中的一个为N，以及

如果R₁为H或卤素，Y为CH(OH)。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R₁为：H；氯；未取代的苯基或被独立地选自由C_1-4卤代烷基和卤素组成的组中的一个或两个取代基取代的苯基；未取代的吡啶基或被一个或两个卤素取代的吡啶基；未取代的嘧啶基；未取代的呋喃基；未取代的异噁唑基；未取代的吡唑基或被C_1-4烷基取代的吡唑基；或未取代的噻吩基。

3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R₁为：H；氯；未取代的苯基或被独立地选自由CF₃、F和Cl组成的组中的一个或两个取代基取代的苯基；未取代的吡啶基或被一个或两个F取代的吡啶基；未取代的嘧啶基；未取代的呋喃基；未取代的异噁唑基；未取代的吡唑基或被甲基取代的吡唑基；或未取代的噻吩基。

4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R₂为：未取代的呋喃基；被吡啶基取代的咪唑基；被两个C_1-4烷基取代的异噁唑基；未取代的苯基；未取代的吡唑基或被C_1-4烷基或C_3-6环烷基取代的吡唑基；未取代的吡啶基或被选自由C_1-4烷基、卤素、吗啉代、哌啶基和吡咯烷基组成的组中的一个或两个取代基取代的吡啶基；未取代的嘧啶基或被哌嗪基取代的嘧啶基；被C_3-6环烷基取代的噻唑基；或被一个或两个C_1-4烷基取代的噻吩基。

5.如权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R₂为：未取代的呋喃基；被吡啶基取代的咪唑基；被两个甲基取代的异噁唑基；未取代的苯基；未取代的吡唑基或被甲基或环丙基取代的吡唑基；未取代的吡啶基或被选自由甲基、F、Cl、吗啉代、哌啶基和吡咯烷基组成的组中的一个或两个取代基的吡啶基；未取代的嘧啶基或被哌嗪基取代的嘧啶基；被环丙基取代的噻唑基；或被一个或两个甲基取代的噻吩基。

6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R₄为H、F、Cl或CN。

7.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R₅为H或F。