[发明专利]作为N型钙通道阻滞剂的取代的吡唑有效
申请号: | 201380054095.9 | 申请日: | 2013-08-16 |
公开(公告)号: | CN104884438B | 公开(公告)日: | 2017-07-28 |
发明(设计)人: | M.瓦尔;N.苏巴辛格赫;Z.隋;C.弗洛雷斯 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D231/22 | 分类号: | C07D231/22;A61P25/00;A61K31/415 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 罗文锋,彭昶 |
地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 通道 阻滞剂 取代 吡唑 | ||
1.一种式(I)的化合物以及其对映体、非对映体和药学上可接受的盐,
其中
R1选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基、氯、三氟甲氧基、三氟甲基和氰基;
环A为苯基或杂芳基,所述杂芳基选自吡啶基、噻吩基、苯并呋喃基、喹啉基和吲哚基;
R2选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、氰基、氟、氯、羟基和二(C1-4烷基)氨基;
G为G1、G2、G3或G4;
其中
Q选自O、S、SO2、N-R4、CH2、CH(R5)、CF2、C(CH3)2、C(O)和螺稠
W选自O、S、CH(OH)、C(O)、S(O)、SO2和N-R4;
R3和R4各自独立地选自2,2,2-三氟乙基、二(C1-4烷基)氨基羰基、N-甲氧基-N-甲基氨基羰基、苯基羰基、C1-4烷基羰基、三氟甲基羰基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基磺酰基、C3-7环烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基和3,5-二甲基异唑-4-基磺酰基;
R5为三氟甲基羰基氨基、氨基、或C1-4烷氧基羰基氨基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、氯、三氟甲氧基、三氟甲基和氰基。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中R1选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、氯和三氟甲基。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中R1选自甲基、乙基、甲氧基和异丙氧基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中环A为苯基。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中环A为4位取代的苯基。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中R2选自C1-4烷氧基、氰基和氯。
8.根据权利要求7所述的化合物,其中R2选自甲氧基、氰基和氯。
9.根据权利要求1所述的化合物,其中G为G1、G2、G3、或G4;
其中
Q选自O、S、SO2、N-R4、CH2、CH(R5)、CF2、C(CH3)2、C(O)和螺稠
W选自O、S、CH(OH)、C(O)、S(O)和SO2;
R3和R4各自独立地选自2,2,2-三氟乙基、二(C1-4烷基)氨基羰基、N-甲氧基-N-甲基氨基羰基、苯基羰基、C1-4烷基羰基、三氟甲基羰基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基磺酰基、C3-7环烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基和3,5-二甲基异唑-4-基磺酰基;并且
R5为三氟甲基羰基氨基或C1-4烷氧基羰基氨基。
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