[发明专利]作为N型钙通道阻滞剂的取代的吡唑有效

专利信息
申请号: 201380054106.3 申请日: 2013-08-16
公开(公告)号: CN104903316B 公开(公告)日: 2017-11-28
发明(设计)人: M.瓦尔;N.苏巴辛格赫;Z.隋;C.弗洛雷斯 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14;C07D405/04;C07D409/04;C07D409/14;C07D417/14;A61K31/4155;A61P23/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 初明明,彭昶
地址: 比利时比*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 通道 阻滞剂 取代 吡唑
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,

(I)

其中

X1、X2、X3和X4独立地为CH或N;

n为0、1或2;

R1选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、二C1-4烷基氨基、C1-4烷基氨基、氨基、吡咯烷-1-基、硝基、卤素、三氟甲氧基、三氟甲基和氰基;

R2为C1-4烷氧基、卤素或三氟甲基;

R3为氢或溴;

环A选自吡啶-N-氧化物、苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基、4,4-二甲基环己-1-烯-1-基、吲哚基、1-甲基-吲哚基、2,3-二氢苯并[b][1,4]-二氧杂环己烯-6-基、环戊-1-烯-1-基、苯并呋喃基、苯基和杂芳基,其中所述杂芳基为任选地包含1个另外的杂原子的5至6元环,所述杂原子选自N、O和S;

其中所述苯基和所述杂芳基任选地被R4取代;

R4选自羟基、卤素、氰基、氨基、羧基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、二C1-4烷基氨基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基羰基氨基、二C1-4烷基氨基羰基、羟基-C1-4烷基、吗啉-4-基-C1-4烷氧基、咪唑-1-基-C1-4烷氧基、二C1-4烷基氨基-C1-4烷氧基、C1-4烷基磺酰基、吗啉-4-基-羰基、二C1-4烷基氨基-C1-4烷基-氨基羰基、氨基羰基、1-甲基-哌啶-4-基-羰基、羟基-C1-4烷基-氨基羰基和C1-4烷基亚磺酰基;并且

Q选自

、、、、、、、、、、、和。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中Q为

3.根据权利要求2所述的化合物,其中R1为C1-4烷氧基。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中环A为苯基、噻吩-2-基或吡啶。

5.根据权利要求4所述的化合物,其中R4为卤素、氰基或C1-4烷氧基。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中Q为

或。

7.根据权利要求6所述的化合物,其中环A为苯基。

8.根据权利要求7所述的化合物,其中R1为C1-4烷氧基,并且R4为卤素。

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