[发明专利]作为N型钙通道阻滞剂的取代的吡唑有效
申请号: | 201380054106.3 | 申请日: | 2013-08-16 |
公开(公告)号: | CN104903316B | 公开(公告)日: | 2017-11-28 |
发明(设计)人: | M.瓦尔;N.苏巴辛格赫;Z.隋;C.弗洛雷斯 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D405/04;C07D409/04;C07D409/14;C07D417/14;A61K31/4155;A61P23/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 初明明,彭昶 |
地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 通道 阻滞剂 取代 吡唑 | ||
1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,
(I)
其中
X1、X2、X3和X4独立地为CH或N;
n为0、1或2;
R1选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、二C1-4烷基氨基、C1-4烷基氨基、氨基、吡咯烷-1-基、硝基、卤素、三氟甲氧基、三氟甲基和氰基;
R2为C1-4烷氧基、卤素或三氟甲基;
R3为氢或溴;
环A选自吡啶-N-氧化物、苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基、4,4-二甲基环己-1-烯-1-基、吲哚基、1-甲基-吲哚基、2,3-二氢苯并[b][1,4]-二氧杂环己烯-6-基、环戊-1-烯-1-基、苯并呋喃基、苯基和杂芳基,其中所述杂芳基为任选地包含1个另外的杂原子的5至6元环,所述杂原子选自N、O和S;
其中所述苯基和所述杂芳基任选地被R4取代;
R4选自羟基、卤素、氰基、氨基、羧基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、二C1-4烷基氨基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基羰基氨基、二C1-4烷基氨基羰基、羟基-C1-4烷基、吗啉-4-基-C1-4烷氧基、咪唑-1-基-C1-4烷氧基、二C1-4烷基氨基-C1-4烷氧基、C1-4烷基磺酰基、吗啉-4-基-羰基、二C1-4烷基氨基-C1-4烷基-氨基羰基、氨基羰基、1-甲基-哌啶-4-基-羰基、羟基-C1-4烷基-氨基羰基和C1-4烷基亚磺酰基;并且
Q选自
、、、、、、、、、、、和。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中Q为
。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中R1为C1-4烷氧基。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中环A为苯基、噻吩-2-基或吡啶。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中R4为卤素、氰基或C1-4烷氧基。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中Q为
或。
7.根据权利要求6所述的化合物,其中环A为苯基。
8.根据权利要求7所述的化合物,其中R1为C1-4烷氧基,并且R4为卤素。
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