[发明专利]丙基苯基醚衍生物、以及包含其的黑色素生成抑制剂、美白剂、抗菌剂及化妆料在审

专利信息
申请号: 201380055551.1 申请日: 2013-10-31
公开(公告)号: CN104755452A 公开(公告)日: 2015-07-01
发明(设计)人: 吉冈正人;平德久;中村清香 申请(专利权)人: 株式会社成和化成
主分类号: C07C43/23 分类号: C07C43/23;A01N31/14;A01P3/00;A61K8/34;A61K8/37;A61K8/40;A61K8/41;A61K8/44;A61K8/46;A61K31/085;A61K31/10;A61K31/136;A61K31/1
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 葛凡
地址: 日本国*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 丙基 苯基 衍生物 以及 包含 黑色素 生成 抑制剂 美白剂 抗菌剂 化妆
【说明书】:

技术领域

本发明涉及适合用作化妆料的原料等的丙基苯基醚衍生物。本发明还涉及以上述丙基苯基醚衍生物为活性成分的黑色素生成抑制剂、美白剂及抗菌剂、以及以配合上述丙基苯基醚衍生物为特征的化妆料。

背景技术

近年来,在使用化妆料时,期待黑色素生成抑制效果等美白效果、抗菌效果、以及抗粉刺、抗皮屑、抗皱等各种效果而使用的情况增多。为此,对于化妆料的原料期待发挥上述的效果。其中,对美白效果、尤其黑色素生成抑制效果的期待较大。

若皮肤被曝露于紫外线,则在皮肤内产生活性氧并从其周围的细胞放出各种物质。利用该活性氧和各种物质,使黑素细胞活化,酪氨酸酶活性提高,并且过剩地生成黑色素。该黑色素被表皮细胞接收,结果使皮肤的色调发生变化而黑化。进而,若破坏黑色素的生成和排出的平衡而使黑色素在表皮细胞过剩地蓄积,则成为斑点或雀斑。为此,为了防止黑色素的过剩蓄积,提出了曲酸、氢醌、熊果甙等氢醌衍生物、维生素C及其衍生物等各种美白剂。

但是,曲酸、熊果甙、维生素C及其衍生物虽然显示出抑制黑色素的生成、防止黑化的效果,但是其效果并不充分。进而,大多的曲酸、维生素C及其衍生物在配合于化妆料时还存在经时性的着色问题。

另外,氢醌在安全性、稳定性上存在问题,成为难以用于化妆品的物质。为此,为了改善该问题而提出了各种氢醌衍生物。例如,在专利文献1中提出了氢醌烷基醚类等,但是这些物质以氢醌作为母骨架,其安全性令人担忧。

另外,还提出了具有酚性羟基的2-(4-羟苯基)乙醇的酰化衍生物(专利文献2)、烷基苯基醚甙(专利文献3)。但是,这些衍生物以酯键或甙键键合酚性羟基,因此认为通常稳定性差,因水解使酚性羟基游离,因此担心安全性上的问题。

作为具有高黑色素生成抑制效果的化合物,还已知叔丁基苯酚等烷基苯酚类。但是,这些化合物的安全性低,并不能应用于化妆料(非专利文献1)。

另一方面,在化妆品市场上,为了化妆品制剂的防腐,还要求用于抑制作为粉刺的原因之一的粉刺菌、成为头皮的皮屑或发痒的原因的马拉色氏霉菌、成为腋臭的原因的菌等的活动的新型抗菌性化合物。而且,作为对粉刺菌显示抗菌作用的物质,提出了生育酚磷酸盐(专利文献4)。但是,该化合物仅对粉刺菌有效,并不显示广泛的抗菌效果。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:日本特开平6-192062公报

专利文献2:日本专利第4658898号

专利文献3:日本专利第3340930号

专利文献4:日本专利第4828126号

非专利文献

非专利文献1:Journal of Investigative Dermatology,Vol.114(1),pp157-164(2000)

发明内容

发明要解决的课题

近年来,对化妆料的要求已经进一步高度化,期望开发出具有更优异的黑色素生成抑制效果等美白效果、或/和抗菌效果并且经时稳定性等优异的化妆料。为此,本发明的课题在于提供具有优异的黑色素生成抑制效果(美白效果)、抗菌效果并且经时稳定性等也优异、适合用作化妆料的原料的化合物。

本发明的课题还在于提供含有上述化合物作为有效成分、防止肌肤的黑化、改善斑点或雀斑等色素沉着的黑色素生成抑制剂、美白剂。

本发明的课题还在于提供含有上述化合物作为有效成分、且可以防止化妆品的菌污染、粉刺、皮屑的抗菌剂。

本发明的课题还在于提供以配合上述化合物为特征的化妆料、尤其是美白化妆料。

用于解决课题的手段

本发明人等鉴于上述实际情况进行了深入研究,结果发现被特定的官能团取代的丙基苯基醚衍生物化合物及其盐具有优异的黑色素生成抑制效果、和/或抗菌效果,并且稳定性优异,由此完成了本发明。

本发明提供一种丙基苯基醚衍生物(权利要求1),其特征在于,其以下述通式(I)、(Ia)或(Ib)来表示。

式(I)、(Ia)或(Ib)中,

R表示-CH2-CHR2-CH2R1或-CH(CH2R2)-CH2R1

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