[发明专利]作为选择性PARP-1抑制剂的4-甲酰氨基-异二氢吲哚酮衍生物有效
| 申请号： | 201380055668.X | 申请日： | 2013-10-23 |
| 公开（公告）号： | CN104768948B | 公开（公告）日： | 2018-11-27 |
| 发明（设计）人： | G·M·E·帕佩奥;M·Y·卡萨维恩;P·奥希尼;A·斯科拉罗 | 申请（专利权）人： | 内尔维阿诺医学科学有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D413/14;C07D403/02;C07D403/04;C07D403/14;C07D405/04;C07D407/14;C07D409/14;C07D413/06;C07D209/46;A61K31/4035;A61K31/454;A6 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 选择性 parp 抑制剂 氨基 异二氢 吲哚 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物：
或其药学上可接受的盐,
其中：
R是氢或氟；且
n、m、R1和R2具有如下含义：
a)n是0且m是0或1；
R1是哌啶基；且
R2是环丙基或环己基；
或c)n是2或3且m是0；
R1是4-至6-元杂环基、芳基或杂芳基，它们各自任选地进一步被一个或多个直链或支链(C1-C6)-烷基取代；且
R2不存在；或
当R是氢时，n是0且m是1；
R1是哌啶基；且
R2是吡咯或吡啶基。
2.权利要求1的式(I)的化合物，其特征在于
c)n是2或3，且m是0；
R1是6-元杂环基，任选地进一步被一个或多个直链或支链(C1-C6)-烷基取代；且
R2不存在。
3.权利要求1的式(I)的化合物，其特征在于：
a)n是0且m是0或1；
当m是0，R1是哌啶基，且R2是环己基环；
当m是1，R是氢，R1是哌啶基，且R2是吡啶环。
4.式(I)的化合物，选自：
3-氧代-2-苯乙基-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-甲酰胺；
2-[2-(3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)-乙基]-3-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-甲酰胺；
3-氧代-2-(2-哌啶-1-基-乙基)-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-甲酰胺；
2-(2-吗啉-4-基-乙基)-3-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-甲酰胺；
2-(3-吗啉-4-基-丙基)-3-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-甲酰胺；
2-[2-(3,4-二氢-2H-喹啉-1-基)-乙基]-3-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-甲酰胺；
2-(1-环己基-哌啶-4-基)-3-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-甲酰胺；
3-氧代-2-(1-吡啶-2-基甲基-哌啶-4-基)-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-甲酰胺；
3-氧代-2-[1-(1H-吡咯-2-基甲基)-哌啶-4-基]-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-甲酰胺；
2-[3-(3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)-丙基]-3-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-甲酰胺；
2-[3-(3,4-二氢-2H-喹啉-1-基)-丙基]-3-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-甲酰胺；
2-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙基]-3-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-甲酰胺；
6-氟-2-(3-吗啉-4-基-丙基)-3-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-甲酰胺；
2-(1-环丙基甲基-哌啶-4-基)-3-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-甲酰胺；
3-氧代-2-(3-哌啶-1-基-丙基)-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-甲酰胺；
2-[3-(2,6-二甲基-哌啶-1-基)-丙基]-3-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-甲酰胺；和
2-(1-环己基-哌啶-4-基)-6-氟-3-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-甲酰胺；
或其药学上可接受的盐。
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