[发明专利]用于治疗与烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶相关的病况的三嗪衍生物有效
申请号: | 201380055721.6 | 申请日: | 2013-10-22 |
公开(公告)号: | CN104918616A | 公开(公告)日: | 2015-09-16 |
发明(设计)人: | M.维科;E.瓦鲁姆;P.维克斯特雷姆 | 申请(专利权)人: | 格卢科克斯生物科技有限公司 |
主分类号: | A61K31/4196 | 分类号: | A61K31/4196;C07D251/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 黄登高;石克虎 |
地址: | 瑞典斯*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 烟酰胺腺 嘌呤 核苷酸 磷酸 氧化酶 相关 病况 衍生物 | ||
1. 一种用于治疗与烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶相关的病况或病症的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,
其中
各R1、R2和R3独立地选自卤素、R5O(CH2)q、R5S(CH2)q、R6R7N(CH2)q、CN(CH2)q、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基,和C3-C6环烷基;所述烷基、烯基、炔基和环烷基任选用至少一个卤素取代;
各R4独立地选自卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基,和C3-C6环烷基;所述烷基、烯基、炔基和环烷基任选用至少一个卤素取代;
各R5独立地选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基,和C3-C6环烷基;所述烷基、烯基、炔基和环烷基任选用至少一个卤素取代;
各R6和R7独立地选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基,和C3-C6环烷基;所述烷基、烯基、炔基和环烷基任选用至少一个卤素取代;
X是NH、CH2或C(O);
Y是NH、CH2或C(O);
m是0-5的整数;
n是0-5的整数;
p是0-4的整数;和
q是0-3的整数;
所述病况或病症选自内分泌病症、心血管病症、呼吸病症、代谢病症、皮肤病症、骨病症、神经炎性病症和/或神经变性病症、肾病、生殖病症、影响眼和/或晶状体的疾病和/或影响内耳的病况、炎性病症、肝病、疼痛、例如肺癌的癌症、变应性病症、创伤、败血性、出血性和过敏性休克、胃肠系统疾病或病症、血管生成、血管生成依赖性病况、肺感染、急性肺损伤、肺动脉高压、阻塞性肺病和纤维变性肺病。
2. 权利要求1的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐,其中各R1独立地选自卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基,和C3-C6环烷基;所述烷基、烯基、炔基和环烷基任选用至少一个卤素取代。
3. 权利要求1或2的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐,其中各R2独立地选自卤素、R5O(CH2)q和R5S(CH2)q。
4. 权利要求1-3中任一项的化合物,其中R3是R6R7N(CH2)q。
5. 权利要求1-4中任一项的化合物,其中R6和R7二者均为H。
6. 权利要求1-5中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中m是0-2的整数。
7. 权利要求1-6中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中n是0或1。
8. 权利要求1-7中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中p是0。
9. 权利要求1-8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是NH。
10. 权利要求1-9中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中Y是CH2。
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