[发明专利]含有叠氮基的经修饰的氨基酸有效

专利信息
申请号: 201380057164.1 申请日: 2013-08-30
公开(公告)号: CN104981254B 公开(公告)日: 2018-05-22
发明(设计)人: 赖安·斯塔福德;克里斯多夫·D·萨诺斯;杨文津 申请(专利权)人: 苏特罗生物制药公司
主分类号: A61K47/64 分类号: A61K47/64;A61K47/65;A61K47/60;A61K47/68;C07K14/535;C07C247/00;C07K14/435
代理公司: 北京市磐华律师事务所 11336 代理人: 董巍;谢栒
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 含有 叠氮基 修饰 氨基酸
【权利要求书】:

1.式II的化合物:

或其盐,其中W4是未取代的C1-C10亚烷基。

2.如权利要求1所述的化合物,所述化合物是根据式30的化合物:

或其盐。

3.多肽,所述多肽包含权利要求1-2中任一项所述的化合物的一个或多个氨基酸残基。

4.根据权利要求3的多肽,其中包含一个或多个氨基酸残基的多肽选自:免疫球蛋白多肽、Fv多肽、Fab多肽、(Fab’)2多肽、单链Fv多肽以及Fc多肽。

5.根据权利要求3的多肽,其中包含一个或多个氨基酸残基的多肽选自:VH免疫球蛋白多肽及VL免疫球蛋白多肽。

6.包含权利要求1或2的化合物的一个或多个氨基酸残基的多肽,所述多肽通过含1,2,3-亚三唑基的部分连接于有效载荷,其为通过所述一个或多个氨基酸残基的N3与炔连接的有效载荷相反应而形成,且任选地,包含在所述多肽的含1,2,3-亚三唑基的部分和所述有效载荷之间的连接部分。

7.根据权利要求6的多肽,其中所述多肽的含1,2,3-亚三唑基的部分和所述有效载荷通过连接部分相连接。

8.根据权利要求7的多肽,其中所述1,2,3-亚三唑基部分在所述1,2,3-亚三唑基的1位连接到一个或多个氨基酸残基的W4位。

9.根据权利要求8的多肽,其中连接部分包含肽连接。

10.根据权利要求8的多肽,其中连接部分包含或者进一步包含C1-18亚烷基、取代的C1-18亚烷基、C1-18亚杂烷基、取代的C1-18亚杂烷基、亚芳基、取代的亚芳基、亚杂芳基或取代的亚杂芳基。

11.根据权利要求8的多肽,其中连接部分包含或者进一步包含亚杂烷基或取代的亚杂烷基。

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