[发明专利]羟基取代的咪唑并[1,2-a]吡啶甲酰胺及其作为可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂的用途在审
| 申请号： | 201380057805.3 | 申请日： | 2013-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN104781258A | 公开（公告）日： | 2015-07-15 |
| 发明（设计）人： | A.瓦卡洛波洛斯;I.哈通;M.福尔曼;R.尧泰拉特;A.施特劳布;J.哈斯费尔德;N.林德纳;D.施奈德;F.旺德;J-P.斯塔施;G.雷德利希;李民坚;E-M.贝克-佩尔斯特;A.克诺尔 | 申请（专利权）人： | 拜耳制药股份公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/10;A61P9/12;A61P13/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 周铁;石克虎 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基 取代 咪唑 吡啶 甲酰胺 及其 作为 可溶性 鸟苷酸 环化酶 刺激剂 用途 | ||
1.式(I)的化合物及其N-氧化物、盐、溶剂合物、N-氧化物的盐和N-氧化物和盐的溶剂合物
其中
A代表CH2、CD2或CH(CH3)，
R1代表(C4-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、吡啶基或苯基，
其中(C4-C6)-烷基可以被氟取代最多六次，
其中(C3-C7)-环烷基可以被1至4个彼此独立地选自氟、三氟甲基和(C1-C4)-烷基的取代基取代，
其中吡啶基可以被1至3个彼此独立地选自氟、三氟甲基和(C1-C4)-烷基的取代基取代，
且
其中苯基可以被1至4个彼此独立地选自卤素、氰基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基的取代基取代或在苯基的两个相邻碳原子处被二氟亚甲二氧基桥取代，
R2代表氢、(C1-C4)-烷基、环丙基、单氟甲基、二氟甲基或三氟甲基，
R3代表下式的基团
其中
*代表与羰基的连接点，
L1A代表键或(C1-C4)-链烷二基，
其中(C1-C4)-链烷二基可以被1至3个彼此独立地选自氟、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-环烷基、羟基和(C1-C4)-烷氧基的取代基取代，
L1B代表键或(C1-C4)-链烷二基，
L1C代表键或(C1-C4)-链烷二基，
其中(C1-C4)-链烷二基可以被1至3个彼此独立地选自氟、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-环烷基、羟基和(C1-C4)-烷氧基的取代基取代，
R7代表氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基、5-或6-元杂芳基或苯基，
其中(C1-C6)-烷基可以被1至3个彼此独立地选自氟、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、羟基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-羰基、(C1-C4)-烷基硫基、(C1-C4)-烷基磺酰基、苯基、苯氧基和苄氧基的取代基取代，
其中苯基、苯氧基和苄氧基本身可以被1至3个卤素取代基取代，
其中(C3-C7)-环烷基可以被1或2个彼此独立地选自氟、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和(C1-C4)-烷基磺酰基的取代基取代，
且
其中苯基和5-或6-元杂芳基可以被1至3个彼此独立地选自卤素、氰基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和(C1-C4)-烷基磺酰基的取代基取代，
R8代表氢或(C1-C4)-烷基，
其中(C1-C4)-烷基可以被羟基取代，
或
R7和R8与它们键接的碳原子一起形成3-至7-元碳环或4-至7-元杂环，
其中所述3-至7-元碳环和所述4-至7-元杂环本身可以被1或2个彼此独立地选自氟和(C-1-C4)-烷基的取代基取代，
R9代表氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基、5-或6-元杂芳基或苯基，
其中(C1-C6)-烷基可以被1至3个彼此独立地选自氟、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、羟基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-羰基、(C1-C4)-烷基硫基、(C1-C4)-烷基磺酰基、苯基、苯氧基和苄氧基的取代基取代，
其中苯基、苯氧基和苄氧基本身可以被1至3个卤素取代基取代，
其中(C3-C7)-环烷基可以被1或2个彼此独立地选自氟、三氟甲基、(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷氧基的取代基取代，
且
其中苯基和5-或6-元杂芳基可以被1至3个彼此独立地选自卤素、氰基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和(C1-C4)-烷基磺酰基的取代基取代，
R10代表氢或(C1-C4)-烷基，
其中(C1-C4)-烷基可以被羟基取代，
或
R9和R10与它们键接的碳原子一起形成3-至7-元碳环或4-至7-元杂环，
其中所述3-至7-元碳环和所述4-至7-元杂环本身可以被1或2个彼此独立地选自氟和(C-1-C4)-烷基的取代基取代，
条件是基团R7和R9两者不同时代表苯基，
或
R7和R9与它们各自键接的碳原子以及基团L1B一起形成5-至10-元碳环，
条件是不多于一个基团对R7和R8、R9和R10以及R7和R9同时形成碳环或杂环，
L2 代表直链(C2-C4)-链烷二基，
L3 代表直链(C2-C4)-链烷二基，
R4代表氢，
R5代表氢、卤素、氰基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C2-C4)-炔基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1-C4)-烷氧基、氨基、4-至7-元杂环基或5-或6-元杂芳基，
R6代表氢、氰基或卤素。
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