[发明专利]用于治疗肝脏疾病和心血管疾病的脂肽

权利要求书

1.基于脂肽的化合物在制备用于预防和/或治疗肝脏疾病或病况的药物中的用途，

其中所述基于脂肽的化合物包含具有SEQ ID NO. 18的氨基酸序列的Myrcludex B，其具有N端肉豆蔻酰化和C端酰胺，

其中所述肝脏疾病或病况与化合物向肝细胞的牛磺胆酸钠协同转运多肽(NTCP)介导的转运相关，

其中所述与化合物向肝细胞的NTCP介导的转运相关的肝脏疾病或病况是选自以下的累及肝脏的代谢疾病

肝内胆汁淤积，

由肝脏毒素导致的肝脏的中毒/肝毒性，

药物诱导的胆汁淤积性肝病，

高脂血症，

肝后胆汁淤积。

2.权利要求1的用途，其中经由NTCP转运到肝细胞中的化合物选自

- 胆汁酸类

- 类固醇类

- 缀合和未缀合的甲状腺激素

- 肝毒素

- 共价结合至牛磺胆酸盐的化合物

- 溴磺酚酞，和

- 药物。

3.权利要求2的用途，其中所述胆汁酸类选自胆酸盐、牛磺酸-或甘氨酸缀合的胆汁酸及其盐和硫酸化的胆汁酸及其盐。

4.权利要求3的用途，其中所述牛磺酸-或甘氨酸缀合的胆汁酸及其盐选自牛磺酸-或甘氨酸缀合的二羟基和三羟基胆汁盐。

5.权利要求3的用途，其中所述牛磺酸-或甘氨酸缀合的胆汁酸及其盐选自牛磺胆酸盐、甘氨胆酸盐、牛磺脱氧胆酸盐、牛磺鹅脱氧胆酸盐和牛磺熊脱氧胆酸盐。

6.权利要求2的用途，其中所述类固醇类是类固醇硫酸盐。

7.权利要求6的用途，其中所述类固醇硫酸盐选自雌激素缀合物和脱氢表雄酮硫酸盐。

8.权利要求7的用途，其中所述雌激素缀合物选自雌酮-3-硫酸盐和17α-炔雌醇-3-O-硫酸盐。

9.权利要求2的用途，其中所述药物选自抗真菌药、抗高血脂药、抗高血压药、抗炎药和糖皮质激素药物。

10.权利要求9的用途，其中所述抗真菌药是米卡芬净。

11.权利要求9的用途，其中所述抗高血脂药选自辛伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀。

12.权利要求2的用途，其中所述共价结合至牛磺胆酸盐的化合物是苯丁酸氮芥-牛磺胆酸盐。

13.权利要求1-12中任一项的用途，其中所述NTCP介导的转运被所述基于脂肽的化合物减少或阻断。

14.权利要求1-13中任一项的用途，其包含一个或多个另外的部分。

15.权利要求14的用途，其中所述一个或多个另外的部分选自

一种或多种药物或它们各自的前药；

一种或多种标签；

一种或多种标记；

一种或多种重组病毒或其衍生物；

一种或多种药物、前药或标记的载体或一种或多种储库；

一种或多种免疫原性表位；和

激素。

16.权利要求15的用途，其中所述一种或多种标记选自一种或多种荧光染料、一种或多种放射性同位素和一种或多种造影剂。

17.权利要求14的用途，其中所述一个或多个另外的部分是共价连接的，诸如经由接头、间隔区和/或锚定基团。

18.前述权利要求中任一项的用途，其中所述基于脂肽的化合物以治疗有效量施用。