[发明专利]2-吡啶酮化合物有效
| 申请号： | 201380059272.2 | 申请日： | 2013-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN104768944A | 公开（公告）日： | 2015-07-08 |
| 发明（设计）人： | 黑田翔一;今井佑大;河口尚则;伏木启子;坊野匡宏;浅沼肇;长南具通;佐藤长明;门马壮一;笹子滋正;水谷茉莉衣;伊藤晋;冈田匠;太田博史;石山圣志 | 申请（专利权）人： | 大正制药株式会社;日产化学工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;A61K31/4439;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/10;A61P13/12;A61P27/02;A61P43/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 童春媛;杨思捷 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 化合物 | ||
1. 以式[1]表示的2-吡啶酮化合物、所述化合物的互变异构体、其药学上容许的盐(在下文中以术语“2-吡啶酮化合物或相关物”表示所述2-吡啶酮化合物、所述化合物的互变异构体或其药学上容许的盐)，或者所述2-吡啶酮化合物或相关物的溶剂化物，
[式1]
。
2. 权利要求1所述的以上述式[1]表示且具有下列(a)的物理性质的3-环丙基-6-{(1R)-1-[4-(1,1-二氟乙基)苯基]-2-[(2R)-5-氧代吡咯烷-2-基]乙基}吡啶-2(1H)-酮的结晶：
(a) 在8.5、13.4、19.1和24.5°的衍射角2θ显示峰的X射线粉末衍射图(Cu-Kα)。
3. 权利要求1所述的以上述式[1]表示且具有下列(a)~(c)的物理性质的3-环丙基-6-{(1R)-1-[4-(1,1-二氟乙基)苯基]-2-[(2R)-5-氧代吡咯烷-2-基]乙基}吡啶-2(1H)-酮的结晶：
(a) 在8.5、13.4、19.1和24.5°的衍射角2θ显示峰的X射线粉末衍射图(Cu-Kα)，
(b) 在916、1146、1167、1295、1651、1664、2909、2955、3003和3146cm-1显示特征吸收带的红外吸收光谱，和
(c) 199~201℃的熔点。
4. 用于制备具有下列(a)~(c)的物理性质的3-环丙基-6-{(1R)-1-[4-(1,1-二氟乙基)苯基]-2-[(2R)-5-氧代吡咯烷-2-基]乙基}吡啶-2(1H)-酮的结晶的方法：
(a) 在8.5、13.4、19.1和24.5°的衍射角2θ显示峰的X射线粉末衍射图(Cu-Kα)，
(b) 在916、1146、1167、1295、1651、1664、2909、2955、3003和3146cm-1显示特征吸收带的红外吸收光谱，和
(c) 199~201℃的熔点；
所述方法包括：在加热的同时将以上述式[1]表示的3-环丙基-6-{(1R)-1-[4-(1,1-二氟乙基)苯基]-2-[(2R)-5-氧代吡咯烷-2-基]乙基}吡啶-2(1H)-酮溶解于醇溶剂中，从而提供溶液；然后将水溶剂加入所述溶液中；将得到的溶液冷却至5℃以下从而生成结晶；于60℃以下干燥得到的结晶。
5. 药物，所述药物含有权利要求1所述的2-吡啶酮化合物、所述化合物的互变异构体、其药学上容许的盐或者所述2-吡啶酮化合物或相关物的溶剂化物作为有效成分。
6. 权利要求5所述的药物，其中，所述药物用于预防或治疗可通过葡萄糖激酶活化作用得到改善的疾病或状态。
7. 权利要求5所述的药物，所述药物为降血糖药。
8. 权利要求5所述的药物，其中，所述药物为糖尿病的预防药或治疗药。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于大正制药株式会社;日产化学工业株式会社，未经大正制药株式会社;日产化学工业株式会社许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201380059272.2/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
