[发明专利]用于治疗癌症的β-水解酶抑制剂

权利要求书

1.一种天冬氨酰基(门冬酰基)β-水解酶(ASPH)抑制化合物，在细胞增殖性病变的处置方法中用于降低肿瘤细胞增殖、迁移、侵犯或转移，包含令所述肿瘤细胞与该ASPH抑制化合物接触，其中，该ASPH抑制化合物为式(Ia)或(Ib)：

或其盐、酯、代谢物、前药或溶剂合物，其中

Ar¹是经取代或未经取代的C₆-C₂₀芳基或5至20元杂芳基；

X是C(O)、C(S)或S(O)₂；

当X为CO时，W¹是单键、O、CR⁵⁰R⁵¹、或NR⁵²；当X为S(O)₂时，W¹是单键、CR⁵⁰R⁵¹或NR⁵²；以及

R⁵⁰、R⁵¹、R⁵²、及R⁵³各自独立选自氢、经取代或未经取代的C₁-C₆烷基、经取代或未经取代的C₂-C₆烯基、经取代或未经取代的C₂-C₆炔基、经取代或未经取代的C₆-C₂₀芳基、经取代或未经取代的C₇-C₂₆芳基烷基、经取代或未经取代的5至20元杂芳基、及经取代或未经取代的6至26元杂芳基烷基所组成的组。

2.如权利要求1所述用途的ASPH抑制化合物，其中，该化合物是式(Ia)或其盐、酯、代谢物、前药或溶剂合物。

3.如权利要求2所述用途的ASPH抑制化合物，其中，该化合物是式(IIa)：

或其盐、酯、代谢物、前药或溶剂合物，其中，Ar¹和Ar²各自独立为未经取代的C₆-C₁₄芳基，未经取代的5至14元杂芳基，或各自经一个或多个选自下列所组成组的取代基取代的C₆-C₁₄芳基或5至14元杂芳基：卤素、CN、NO₂、NO、N₃、OR_a、NR_aR_b、C(O)R_a、C(O)OR_a、C(O)NR_aR_b、NR_bC(O)R_a、-S(O)_bR_a、-S(O)_bNR_aR_b、或R_S1，其中，R_S1是C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈环烷基、C₆-C₁₀芳基、5至6元杂芳基、或4至12元杂环烷基；b是0、1或2；R_a和R_b各自独立为H或R_S2，且R_S2是C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈环烷基、C₆-C₁₀芳基、4至12元杂环烷基、或5至6元杂芳基；以及，R_S1和R_S2各自任选经一个或多个选自卤素、OH、氧代、C(O)OH、C(O)O-C₁-C₆烷基、CN、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、胺基、单-C₁-C₆烷基胺基、二-C₁-C₆烷基胺基、C₃-C₈环烷基、C₆-C₁₀芳基、4至12元杂环烷基、或5至6元杂芳基所组成组的取代基取代。