[发明专利]咪唑并吡啶衍生物有效
申请号: | 201380061898.7 | 申请日: | 2013-11-26 |
公开(公告)号: | CN104822679B | 公开(公告)日: | 2016-10-19 |
发明(设计)人: | 西蒙娜·M·切卡雷利;拉维·姚高希亚;罗兰·雅各布-勒特;于尔根·维希曼 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 陈平;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 吡啶 衍生物 | ||
1.式I的化合物
其中
Ar是苯基或吡啶基;
X1是N或CH,
X2是N或CH,
前提条件是X1或X2中仅一个是N并且另一个是CH;
R1是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、氰基或S(O)2-低级烷基;
R2是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基或氰基;
n是1或2;
或其药用酸加成盐,外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。
2.根据权利要求1的式IA-1的化合物,
其中
R1是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、氰基或S(O)2-低级烷基;
R2是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基或氰基;
n是1或2;
或其药用酸加成盐,外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。
3.根据权利要求1或2中任一项的式IA-1的化合物,所述化合物是
3-(4-氟-苯基)-6-[2-(4-氟-苯基)-2H-吡唑-3-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶
3-(4-氯-苯基)-6-[2-(4-氯-苯基)-2H-吡唑-3-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶
6-[2-(4-氯-苯基)-2H-吡唑-3-基]-3-(4-氟-苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶
3-(4-氯-苯基)-6-[2-(4-氟-苯基)-2H-吡唑-3-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶
3-(4-氟-苯基)-6-(2-对甲苯基-2H-吡唑-3-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶
3-苯基-6-(2-苯基-2H-吡唑-3-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶
3-(4-氯-2-氟-苯基)-6-[2-(4-氟-苯基)-2H-吡唑-3-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶
3-苯基-6-(2-对甲苯基-2H-吡唑-3-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶
3-(4-氯-2-氟-苯基)-6-[2-(4-氯-苯基)-2H-吡唑-3-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶
6-[2-(4-氯-苯墓)-2H-吡唑-3-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶
6-[2-(4-氟-苯基)-2H-吡唑-3-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶
3-(2,4-二氟-苯基)-6-[2-(4-氟-苯基)-2H-吡唑-3-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶
6-[2-(4-氯-苯基)-2H-吡唑-3-基]-3-(2,4-二氟-苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶
6-[2-(4-氯-苯基)-2H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶
6-[2-(4-氟-苯基)-2H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶
4-{6-[2-(4-氟-苯基)-2H-吡唑-3-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-苄腈
4-{6-[2-(4-氯-苯基)-2H-吡唑-3-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-苄腈
6-[2-(4-氯-苯基)-2H-吡唑-3-基]-3-(4-甲磺酰基-苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶
6-[2-(4-氟-苯基)-2H-吡唑-3-基]-3-(4-甲磺酰基-苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶
3-(4-氟-苯基)-6-[2-(4-三氟甲基-苯基)-2H-吡唑-3-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶,或
4-{6-[2-(4-三氟甲基-苯基)-2H-吡唑-3-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-苄腈。
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