[发明专利]用于治疗肥胖症的化合物和其使用方法在审
| 申请号： | 201380061929.9 | 申请日： | 2013-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN104822374A | 公开（公告）日： | 2015-08-05 |
| 发明（设计）人： | U·奥兹坎;J·马兹欧伯;R·马兹斯柴克;I·卡奇尔;S·卡比 | 申请（专利权）人： | 儿童医学中心公司;总医院公司 |
| 主分类号： | A61K31/19 | 分类号： | A61K31/19;A61P3/04 |
| 代理公司： | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人： | 姚亮 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 肥胖症 化合物 使用方法 | ||
1.一种药物制剂，其包含由式I定义的化合物
其中
A与C2、C1与C2、C1与C7、C7与C5、C5与C6以及C8与C9之间的点线表示在价位允许情况下可存在单键或双键；
R1是羧酸(-COOH)、伯酰胺(例如-CONH2)、仲酰胺(例如-CONHR7)、叔酰胺(例如-CONR7R7)、仲氨基甲酸酯(例如-OCONHR7；-NHCOOR7)、叔氨基甲酸酯(例如-OCONR7R7；-NR7COOR7)、尿素(例如-NHCONHR7；-NR7CONHR7；-NHCONR7R7、-NR7CONR7R7)、甲醇(例如-CH2OH；-CHR7OH、-CR7R7OH)、醚(例如-OR7)、酯(例如-COOR7)、酒精(-OH)、硫醇(-SH)、伯胺(-NH2)、仲胺(例如-NHR7)、叔胺(例如-NR7R7)、硫醚(例如-SR7)、亚磺酰基(例如-SOR7)、磺酰基(例如-SOOR7)、亚磺酸基、卤素、腈或CF3；或任选地被一至五个个别地选自以下的取代基取代的烷基、环烷基、杂环烷基、烷基芳基、烯基、炔基、芳基或杂芳基：烷基、环丙基、环丁基醚、胺、卤素、羟基、醚、腈、CF3、酯、酰胺、尿素、氨基甲酸酯、硫醚、羧酸和芳基；
R2是氢；羟基(-OH)、硫醇(-SH)、醚(例如-OR7)、硫醚(例如-SR7)、伯胺(-NH2)、仲胺(例如-NHR7)、叔胺(例如-NR7R7)、伯酰胺(例如-CONH2)、仲酰胺(例如-NHCOR7)、叔酰胺(例如-NR7COR7)、仲氨基甲酸酯(例如-OCONHR7；-NHCOOR7)、叔氨基甲酸酯(例如-OCONR7R7；-NR7COOR7)、尿素(例如-NHCONHR7；-NR7CONHR7；-NHCONR7R7、-NR7CONR7R7)、亚磺酰基(例如-SOR7)、磺酰基(例如-SOOR7)、亚磺酸基、卤素、腈或CF3；或任选地被一至五个个别地选自以下的取代基取代的烷基、环烷基、杂环烷基、烷基芳基、烯基、炔基、芳基或杂芳基：烷基、环丙基、环丁基醚、胺、卤素、羟基、醚、腈、CF3、酯、酰胺、尿素、氨基甲酸酯、硫醚、羧酸和芳基；
A在A与C2之间存在双键时是氮或氧，或在A与C2之间存在单键时是氧；
R3是氢、羰基(例如-COR7)，或任选地被一至五个个别地选自以下的取代基取代的烷基、环烷基、杂环烷基、烷基芳基、烯基、炔基、芳基或杂芳基：烷基、环丙基、环丁基醚、胺、卤素、羟基、醚、腈、CF3、酯、酰胺、尿素、氨基甲酸酯、硫醚、羧酸和芳基；
R4在A是氧且A与C2之间存在双键时不存在，在A是氮且A与C2之间存在双键时是羟基(-OH)，或在A是氧且A与C2之间存在单键时是氢、羰基(例如-COR7)，或任选地被一至五个个别地选自以下的取代基取代的烷基、环烷基、杂环烷基、烷基芳基、烯基、炔基、芳基或杂芳基：烷基、环丙基、环丁基醚、胺、卤素、羟基、醚、腈、CF3、酯、酰胺、尿素、氨基甲酸酯、硫醚、羧酸和芳基；或
A是氧，A与C2之间存在单键，且R3和R4与A、C2、C3和O1一起形成任选地被一至四个个别地选自以下的取代基取代的5至7元环：烷基、环丙基、环丁基醚、胺、卤素、羟基、醚、腈、CF3、酯、酰胺、尿素、氨基甲酸酯、硫醚和羧酸；
R5是氢；羟基(-OH)、硫醇(-SH)、醚(例如-OR7)、硫醚(例如-SR7)、伯胺(-NH2)、仲胺(例如-NHR7)、叔胺(例如-NR7R7)、伯酰胺(例如-CONH2)、仲酰胺(例如-NHCOR7)、叔酰胺(例如-NR7COR7)、仲氨基甲酸酯(例如-OCONHR7；-NHCOOR7)、叔氨基甲酸酯(例如-OCONR7R7；-NR7COOR7)、尿素(例如-NHCONHR7；-NR7CONHR7；-NHCONR7R7、-NR7CONR7R7)、亚磺酰基(例如-SOR7)、磺酰基(例如-SOOR7)、亚磺酸基、卤素、腈或CF3；或任选地被一至五个个别地选自以下的取代基取代的烷基、环烷基、杂环烷基、烷基芳基、烯基、炔基、芳基或杂芳基：烷基、环丙基、环丁基醚、胺、卤素、羟基、醚、腈、CF3、酯、酰胺、尿素、氨基甲酸酯、硫醚、羧酸和芳基；
R6在C8与C9之间存在双键时不存在，在C8与C9之间存在单键时是氢；羟基(-OH)、硫醇(-SH)、醚(例如-OR7)、硫醚(例如-SR7)、伯胺(-NH2)、仲胺(例如-NHR7)、叔胺(例如-NR7R7)、伯酰胺(例如-CONH2)、仲酰胺(例如-NHCOR7)、叔酰胺(例如-NR7COR7)、仲氨基甲酸酯(例如-OCONHR7；-NHCOOR7)、叔氨基甲酸酯(例如-OCONR7R7；-NR7COOR7)、尿素(例如-NHCONHR7；-NR7CONHR7；-NHCONR7R7、-NR7CONR7R7)、亚磺酰基(例如-SOR7)、磺酰基(例如-SOOR7)、亚磺酸基、卤素、腈或CF3；或任选地被一至五个个别地选自以下的取代基取代的烷基、环烷基、杂环烷基、烷基芳基、烯基、炔基、芳基或杂芳基：烷基、环丙基、环丁基醚、胺、卤素、羟基、醚、腈、CF3、酯、酰胺、尿素、氨基甲酸酯、硫醚、羧酸和芳基；或
C8与C9之间存在单键，且R5和R6与C8和C9一起形成环丙基或环氧化物环；和
R7在存在时，在每次出现时个别地是任选地被一至五个个别地选自以下的取代基取代的烷基、环烷基、杂环烷基、烷基芳基、烯基、炔基、芳基或杂芳基：烷基、环丙基、环丁基醚、胺、卤素、羟基、醚、腈、CF3、酯、酰胺、尿素、氨基甲酸酯、硫醚、羧酸和芳基；
或其医药学上可接受的盐或前药，
其中所述化合物以治疗有效量呈现以引起超重、肥胖或病理性肥胖患者的体重减轻；降低超重、肥胖或病理性肥胖患者的体脂肪；降低超重、肥胖或病理性肥胖患者的食物摄入；改良超重、肥胖或病理性肥胖患者的葡萄糖稳态；或其组合。
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